Alpelisib

Etki mekanizması

✂PI3Kα, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110αAlpelisib

ⓘ Kristal yapı, alpelisibi insan PI3Kα'sının (p85α düzenleyici alt birimiyle birlikte p110α) ATP bölgesinde gösterir.

Alpelisib, PIK3CA mutasyonlarının ürettiği mutant formlar dahil PI3K'nın α izoformunu diğer izoformlara göre yüksek seçicilikle inhibe eder. PIP3 artık oluşmaz, AKT-mTOR sinyali azalır ve hücre büyümesi yavaşlar. PIK3CA mutasyonları hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif meme kanserinde sıktır ve endokrin tedaviye dirence yol açabilir; PI3Kα'nın bloke edilmesi insülin sinyalini de körelttiğinden hiperglisemi ortaya çıkar.

1. PIK3CA mutasyonu PI3Kα'yı açık tutar
2. Alpelisib PI3Kα kinaz bölgesini bloke eder
3. Daha az PIP3: AKT-mTOR sinyali azalır
4. Tümör büyümesi yavaşlar; insülin sinyali de azalır

Endikasyonlar

• Endokrin tedavi sırasında veya sonrasında ilerlemiş, hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif, PIK3CA mutasyonlu ileri evre veya metastatik meme kanseri; postmenopozal kadınlarda ve erkeklerde fulvestrantla birlikte. Meme kanseri →
• Sistemik tedavi gerektiren erişkinlerde ve 2 yaş ve üzeri çocuklarda ağır PIK3CA ilişkili aşırı büyüme spektrumu (PROS).

Yan etkiler

Sık

• Hiperglisemi
• İshal, bulantı, kusma, iştah azalması, kilo kaybı
• Döküntü ve kaşıntı
• Ağız yaraları, tat değişiklikleri
• Yorgunluk, saç dökülmesi

Kontrendikasyonlar

• İlaca ağır alerji
• Diyabette veya önceden var olan hiperglisemide ve ağır deri reaksiyonu öyküsünde dikkat

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin, sarı kantaron)

Alpelisib düzeylerini düşürür.

Antidiyabetik ilaçlar (ör. metformin, insülin)

Hiperglisemiyi kontrol etmek için sıklıkla gerekir; dozları glukoz ölçümlerine göre ayarlanır.

Neler izlenir

• Başlamadan önce açlık glukozu ve HbA1c; ilk haftalarda sık, sonra düzenli glukoz
• Deride döküntü veya su toplama
• Solunum belirtileri
• Dışkılama sıklığı ve hidrasyon
• Başlamadan önce PIK3CA mutasyonunu gösteren test (meme kanseri)

Uygulama ve güvenlik

• Oral, günde bir kez, yemekle, yaklaşık aynı saatte.
• Aşırı büyümede bazı tabletler ürün talimatlarında açıklandığı gibi suda dağıtılabilir.
• Tehlikeli oral kemoterapi: eldivenle tutulur ve çocuklardan uzak saklanır; gebe bakım verenler ona dokunmaktan kaçınır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedaviden önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve kısa süre sonrasında etkili kontrasepsiyon kullanılır; emzirme önerilmez.

Hemşirelik bakımı

• Kan şekerini istem doğrultusunda kontrol edin ve hedefin üzerindeki değerleri bildirin.
• Susuzluk, sık idrara çıkma, bulanık görme ve döküntü olup olmadığını sorun.
• İshal ve dehidratasyon açısından kontrol edin.
• Eğitim: evde glukoz izlemi; döküntü, su toplama, öksürük veya nefes darlığını bildirin; sarı kantarondan kaçının; etkili kontrasepsiyon kullanın.

Farmakokinetik

Emilim

Oral, yemekle alınır.

Metabolizma

Karaciğer, CYP3A ile.

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 8 ila 9 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• İdelalisib
• Everolimus
• Metformin

İlişkili hastalıklar

• Meme kanseri

← Gruba dön: PI3K inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Alpelisib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.