İdelalisib

Etki mekanizması

✂PI3Kδ, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110δ (lökositler)İdelalisib

ⓘ Kristal yapı, idelalisibi bağlanma bölgesi insan enzimine çok benzeyen fare PI3Kδ'sının p110δ alt birimine bağlı gösterir.

İdelalisib, esas olarak normal ve malign B hücreleri dahil lökositlerde eksprese edilen izoform olan PI3Kδ'yı seçici olarak inhibe eder. B hücre reseptöründen ve B hücrelerini lenf düğümlerine ve kemik iliğine yönlendiren kemokin reseptörleri CXCR4 ve CXCR5'ten gelen sinyali bloke eder. Malign B hücreleri sağkalım sinyallerini ve koruyucu nişlerini kaybeder, daha az çoğalır ve apoptoza girer.

1. Malign B hücreleri PI3Kδ sinyaline bağımlıdır
2. İdelalisib PI3Kδ kinaz bölgesini bloke eder
3. B hücre reseptörü ve CXCR4/CXCR5 sinyalleri azalır
4. Hücreler nişlerini terk eder ve ölür

Endikasyonlar

• Diğer hastalıklar nedeniyle tek başına rituksimabın düşünüleceği durumlarda, rituksimabla birlikte nüks eden kronik lenfositik lösemi. Kronik lenfositik lösemi →
• En az iki önceki tedaviden sonra nüks eden foliküler lenfoma ve küçük lenfositik lenfomada kullanılmıştır; birinci basamak tedavi değildir. Hodgkin dışı lenfoma →

Yan etkiler

Sık

• İshal
• Ateş, titreme, yorgunluk
• Öksürük, pnömoni
• Bulantı, döküntü
• Karaciğer enzimlerinde ve trigliseridlerde yükselme, hiperglisemi

Kontrendikasyonlar

• İdelalisibe karşı ciddi alerjik veya deri reaksiyonu öyküsü
• Tedavi süresince emzirme
• Karaciğer hastalığında ve hepatotoksik diğer ilaçlarla birlikte dikkat

Önemli etkileşimler

CYP3A substratları (ör. midazolam)

İdelalisib CYP3A'yı inhibe eder ve bunların düzeylerini yükseltir.

Güçlü CYP3A inhibitörleri

İdelalisib düzeylerini ve toksisitesini artırır.

Güçlü CYP3A indükleyicileri (ör. rifampisin, sarı kantaron)

İdelalisib düzeylerini düşürür; kaçınılır.

Karaciğere toksik diğer ilaçlar

Hepatotoksisite riskini artırır; kaçınılır.

Neler izlenir

• Sık karaciğer testleri
• Dışkılama sıklığı ve karın ağrısı
• Solunum belirtileri
• Sitomegalovirüs dahil enfeksiyon belirtileri
• Tam kan sayımı

Uygulama ve güvenlik

• Oral, düzenli bir şemayla, yemekle veya yemeksiz.
• Bütün olarak yutulur; ürün talimatları izin vermedikçe ezilmez, çiğnenmez veya bölünmez.
• Tehlikeli oral kemoterapi: eldivenle tutulur ve çocuklardan uzak saklanır; gebe bakım verenler ona dokunmaktan kaçınır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve sonrasında etkili kontrasepsiyon kullanılır ve tedavi sırasında emzirilmez.

Hemşirelik bakımı

• Reçete yenilemelerinden önce karaciğer testlerini gözden geçirin; sarılık veya koyu idrarı bildirin.
• Dışkılama sayısını ve karın ağrısını sorun; ağır ishal hemen bildirilir.
• Öksürük, nefes darlığı ve ateş olup olmadığını sorun.
• Eğitim: yeni veya kötüleşen ishali, ani şiddetli karın ağrısını, öksürüğü veya döküntüyü bildirin; sarı kantaron almadan veya greyfurt yemeden önce danışın.

Farmakokinetik

Emilim

Oral; yemek emilimi değiştirmez.

Metabolizma

Aldehit oksidaz, CYP3A ve UGT1A4; idelalisibin kendisi CYP3A'yı inhibe eder.

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 8 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Alpelisib
• Rituksimab
• İbrutinib

İlişkili hastalıklar

• Kronik lenfositik lösemi
• Hodgkin dışı lenfoma

← Gruba dön: PI3K inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.