Trisiklik antidepresanlar (TSA'lar)

Serotonin ve noradrenalin geri alımını, ayrıca birçok reseptörü bloke eden eski antidepresanlar. Etkilidir, ağrıda hâlâ kullanılır ama aşırı dozda tehlikelidir.

Güncellendi 1 Kas 2026

Nedir

Üç halkalı yapılarından adını alan eski kuşak antidepresanlar. Günümüzde depresyonda daha az, nöropatik ağrıda, migren profilaksisinde ve (klomipramin için) obsesif-kompulsif bozuklukta daha çok kullanılırlar. Aşırı doz öldürücü olabilir; bu nedenle intihar riski taşıyan bir kişinin erişebildiği miktar önemlidir.

Etki mekanizması

TSA'lar noradrenalin taşıyıcısını (NET) ve serotonin taşıyıcısını (SERT) bloke eder. Ayrıca muskarinik reseptörleri (ağız kuruluğu, kabızlık, idrar retansiyonu, konfüzyon), histamin H1 reseptörlerini (sedasyon, kilo alımı) ve alfa-1 reseptörlerini (ortostatik hipotansiyon) bloke ederler. Toksik düzeylerde kalpteki hızlı sodyum kanallarını bloke ederek QRS kompleksini genişletirler.

Hedef: Noradrenalin ve serotonin taşıyıcıları (NET, SERT); ayrıca muskarinik, H1 ve alfa-1 reseptörleri ve kardiyak sodyum kanalları

Temel noktalar

Aşırı doz: «3 C»: konvülsiyonlar, koma ve kardiyotoksisite (QRS genişlemesi, aritmiler), antikolinerjik bulgular ve hipotansiyonla birlikte (İngilizce akrostiş: convulsions, coma, cardiotoxicity). Geniş QRS temel tehlike işaretidir.
Kardiyotoksisitenin tedavisi: intravenöz sodyum bikarbonat (alkalinizasyon ve sodyum yükü sodyum kanalı blokajını geri çevirir); sınıf IA ve IC antiaritmiklerden kaçınılır.
Antikolinerjik etkiler onları yaşlılarda, prostat hipertrofisinde, dar açılı glokomda ve yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsünden sonra riskli kılar.
MAO inhibitörleriyle kontrendikedir (hiperpireksi, nöbetler, ölüm); CYP2D6'yı inhibe eden SSRI'lar (fluoksetin, paroksetin) TSA düzeylerini keskin biçimde yükseltebilir.
Tersiyer aminler (amitriptilin, imipramin, klomipramin) sekonder aminlerden (nortriptilin, desipramin) daha antikolinerjik ve daha sedatiftir.

Bu gruptaki ilaçlar

Gruptaki diğerleri

Nortriptilin
İmipramin
Desipramin
Doksepin

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Bir hasta büyük bir trisiklik aşırı dozundan sonra giderek genişleyen bir QRS ile geliyor. Temel tedavi nedir ve neden işe yarar?

İntravenöz sodyum bikarbonat. Serum pH'sinin yükseltilmesi ve sodyum verilmesi, trisikliğin kardiyak hızlı sodyum kanallarındaki blokajını azaltır; bu da QRS'yi daraltır ve aritmilere karşı korur.

TSA'ların ağız kuruluğu, kabızlık ve idrar retansiyonunu hangi reseptör blokajı açıklar?

Muskarinik asetilkolin reseptörü blokajı (antikolinerjik etki).

TSA zehirlenmesinde prokainamid gibi sınıf IA antiaritmiklerden neden kaçınılır?

Onlar da sodyum kanallarını bloke eder ve iletimi uzatır; bu nedenle trisikliğin kardiyotoksisitesine eklenirler.

Bir trisikliğin fluoksetin veya paroksetinle birlikte verilmesi neden risklidir?

Her iki SSRI da trisiklikleri metabolize eden CYP2D6'yı inhibe eder; bu nedenle trisiklik düzeyleri toksik değerlere çıkabilir.

← Tüm farmakoloji

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.