Klomipramin
TSA'lar
Trisiklik antidepresanlar (TSA'lar)
Obsesif-kompulsif bozukluk için DSÖ listesinde yer alan, güçlü serotonerjik bir trisiklik. Başlıca riski nöbetler, ayrıca trisiklik aşırı dozunun tehlikeleri.
Hızlı bilgi
- Group
- Trisiklik antidepresanlar (TSA'lar)
- Target
- Serotonin taşıyıcısı (SERT)
- Used for
- Obsesif-kompulsif bozukluk
- Key effects
- Ağız kuruluğu · Somnolans · Cinsel işlev bozukluğu
- Monitor
- Nöbet risk faktörleri
- ATC
- N06AA04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, klomipraminin klorlu analoğu olduğu trisiklik imipramini insan SERT'ine bağlı olarak göstermektedir (kriyo-EM, vilazodon ve bir antikor fragmanıyla).
Klomipramin serotonin geri alımını inhibe eder; bunun obsesyonlar ve kompulsiyonlar üzerindeki etkisini açıkladığı düşünülmektedir. Başlıca aktif metaboliti desmetilklomipramindir. Diğer trisiklikler gibi muskarinik, H1 ve alfa-1 reseptörlerini, aşırı dozda ise kalp sodyum kanallarını da bloke eder.
- Klomipramin serotonin taşıyıcısını güçlü biçimde bloke eder
- Aktif metaboliti desmetilklomipramin etkiyi uzatır
- Muskarinik, H1 ve alfa-1 blokajı tipik trisiklik etkilere yol açar
- Haftalar içinde obsesyonlar ve kompulsiyonlar hafifler
Endikasyonlar
- Obsesif-kompulsif bozukluk
Yan etkiler
Sık
- Ağız kuruluğu, kabızlık, idrar sorunları (antikolinerjik)
- Somnolans, tremor, baş dönmesi
- Cinsel işlev bozukluğu, erkeklerde çok sık
- Terleme ve kilo artışı
Kontrendikasyonlar
- Psikiyatrik kullanım amaçlı MAO inhibitörleri veya iki ilaçtan birinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde; linezolid veya intravenöz metilen mavisi sırasında başlanmaz
- Miyokard enfarktüsü sonrası akut iyileşme dönemi
- Klomipramine veya diğer trisikliklere aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- MAO inhibitörleri, triptanlar, tramadol, fentanil, lityum, sarı kantaron
- Serotonin sendromu
- CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin, kinidin)
- Daha yüksek trisiklik düzeyleri ve toksisite
- Nöbet eşiğini düşüren ilaçlar
- Daha yüksek nöbet riski
- Antikolinerjik ilaçlar ve MSS depresanları
- Aditif antikolinerjik etkiler ve sedasyon
Neler izlenir
- Nöbet risk faktörleri (epilepsi, kafa travması, alkol yoksunluğu)
- Kalp hastalığında veya yaşlı erişkinlerde EKG
- Antikolinerjik etkiler ve ortostatik kan basıncı
- Ruh hâli ve intihar düşünceleri
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan verilir; tedavinin başında prospektüs mide rahatsızlığını azaltmak için yemekle verilmesini önerir
- Aşırı doz ölümcül olabileceğinden intihar riski taşıyan kişilere mümkün olan en küçük miktar verilir
- Kademeli olarak kesilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte yalnızca yarar olası riski haklı çıkardığında kullanılır; maruz kalan yenidoğanlarda titreklik, tremor ve nöbetler bildirilmiştir.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce nöbetleri ve diğer nöbet risk faktörlerini sorun
- Ortostatik kan basıncını ve antikolinerjik etkileri (kabızlık, idrar retansiyonu) kontrol edin
- Sık görülen cinsel yan etkileri açıkça sorun
- Trisiklik aşırı dozunun belirtilerini bilin ve evde bulunan miktarı sınırlayın
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan; besinler biyoyararlanımı pek değiştirmez
- Metabolizma
- Karaciğerde, yine aktif olan desmetilklomipramine
- Yarılanma ömrü
- Tek dozdan sonra klomipramin için yaklaşık 19 ila 37 saat, desmetilklomipramin için yaklaşık 54 ila 77 saat; yüksek maruziyette daha uzun
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Obsesif-kompulsif bozuklukta hangi trisiklik antidepresan kullanılır ve neden etkilidir?
Klomipramin. Serotonin geri alım blokajının obsesyonlar ve kompulsiyonlar üzerindeki etkisini açıkladığı düşünülmektedir.
Klomipraminin pazarlanmadan önce saptanan en önemli riski neydi?
Maruziyetle birlikte artan kümülatif riskiyle nöbetler.
Klomipramin yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsünden sonra neden kontrendikedir?
Diğer trisiklikler gibi aritmilere ve ileti değişikliklerine yol açabilir; bu yüzden enfarktüs sonrası akut iyileşme döneminde kullanılmaz.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Trisiklik antidepresanlar (TSA'lar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - CLOMIPRAMINE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Clomipramine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 7LWD: Cryo-EM structure of the wild-type human serotonin transporter complexed with vilazodone, imipramine and 15B8 Fab (RCSB Protein Data Bank, 2021).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.