Selperkatinib

TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)
TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)
Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

RET füzyonlu akciğer ve tiroid kanserleri ile RET mutasyonlu medüller tiroid kanseri için oral seçici RET inhibitörü. Karaciğer, kan basıncı ve QT izlenir.

Güncellendi 1 Kas 2026

Hızlı bilgi

Group: TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)
Target: RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar)
Key effects: Ağız kuruluğu · İshal · Hipertansiyon
Monitor: EKG ve elektrolitler · Tiroid fonksiyonu
ATC: L01EX22

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar)Selperkatinib

Kristal yapı, selperkatinibi insan RET'inin kinaz alanında gösterir.

3B hedef: RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar). PDB yapısı 7JU6 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Selperkatinib yabani tip RET'i ve onkojenik formlarını inhibe eder: RET füzyon proteinleri (bazı akciğer, papiller tiroid ve diğer kanserlerde) ve RET nokta mutasyonları (medüller tiroid karsinomunda). Kinaz bölgesini doldurarak bu tümörleri yönlendiren sürekli RET sinyalini durdurur; daha yüksek konsantrasyonlarda VEGF ve FGF reseptörlerini de inhibe eder.

Bir RET füzyonu veya mutasyonu RET'i açık tutar
Selperkatinib RET kinaz bölgesini bloke eder
Aşağı akış büyüme sinyalleri durur
RET'in yönlendirdiği tümör hücreleri bölünmeyi durdurur

Endikasyonlar

Erişkinlerde RET gen füzyonu taşıyan lokal ileri veya metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri. Akciğer kanseri →
Erişkinlerde ve 2 yaş ve üzeri çocuklarda sistemik tedavi gerektiren ileri evre veya metastatik RET mutasyonlu medüller tiroid kanseri. Medüller tiroid karsinomu →
Radyoaktif iyotun artık etkili olmadığı durumlar dahil, sistemik tedavi gerektiren ileri evre veya metastatik RET füzyonu pozitif tiroid kanseri. Tiroit kanseri (papiller) →
Sistemik tedaviden sonra ilerlemiş veya sistemik tedaviye alternatifi olmayan diğer ileri evre RET füzyonu pozitif solid tümörler (hızlandırılmış onay).

Yan etkiler

Sık

Ağız kuruluğu, ağız yaraları
İshal, kabızlık, bulantı, karın ağrısı
Hipertansiyon
Yorgunluk, baş ağrısı
Uzuvlarda şişlik, döküntü

Kontrendikasyonlar

İlaca ağır alerji
Uzun QT, kontrolsüz hipertansiyon ve karaciğer hastalığında dikkat; planlı cerrahiden önce kesilir

Önemli etkileşimler

Proton pompası inhibitörleri: Emilimi düşürür; gerekirse selperkatinib yemekle alınır.
H2 blokerleri ve antiasitler: Emilimi düşürür; dozlar zaman olarak ayrılır.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri (greyfurt ve sarı kantaron dahil): Selperkatinib düzeylerini yükseltir veya düşürür.
QT'yi uzatan diğer ilaçlar: Aritmi riskini artırır.

Neler izlenir

Başlamadan önce RET değişikliğini gösteren test
Özellikle tedavinin başında yakından karaciğer testleri
Tedaviden önce ve tedavi sırasında kan basıncı
EKG ve elektrolitler
Tiroid fonksiyonu
Çocuklarda büyüme ve kalça ya da diz ağrısı

Uygulama ve güvenlik

Oral, bütün olarak yutulur; kusulan doz tekrarlanmaz.
Asit azaltıcı ilaçları kontrol edin: PPİ'ler, H2 blokerleri ve antiasitler için zamanlama kuralları farklıdır.
Yara iyileşmesinin bozulması riski nedeniyle elektif cerrahiden önce ara verilir.
Tehlikeli oral kemoterapi: eldivenle tutulur ve çocuklardan uzak saklanır; gebe bakım verenler ona dokunmaktan kaçınır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; hastalar ve partnerleri tedavi süresince ve kısa süre sonrasında etkili kontrasepsiyon kullanır; emzirme önerilmez.

Hemşirelik bakımı

Her vizitte kan basıncını ölçün ve yükselmeleri bildirin.
Reçete yenilemelerinden önce karaciğer testlerini ve EKG'yi gözden geçirin.
Çarpıntı, bayılma, kanama, öksürük ve nefes darlığı olup olmadığını sorun.
Eğitim: deride sararmayı, koyu idrarı, şiddetli baş ağrısını veya kanamayı bildirin; her cerraha tedaviden söz edin; ergenler kalça veya diz ağrısını ya da topallamayı bildirir.

Farmakokinetik

Emilim: Oral kapsül veya tablet, yemekle veya yemeksiz; asit azaltıcı ilaçlar emilimi düşürebilir.
Metabolizma: Esas olarak CYP3A4 ile.
Yarılanma ömrü: Yaklaşık 32 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Selperkatinib hangi kinazı hedefler?

RET (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar).

Hangi tiroid kanseri RET nokta mutasyonları taşır?

Medüller tiroid karsinomu.

Selperkatinible hangi üç izlem kontrolü tipiktir?

Karaciğer testleri, kan basıncı ve EKG (QT); ayrıca tiroid fonksiyonu.

Proton pompası inhibitörleri selperkatinib için neden sorundur?

Emilimini düşürürler; gerekiyorlarsa selperkatinib yemekle alınır.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.