Kokain
Lokal anestezikler
Lokal anestezikler
Damarları daraltan tek lokal anestezik: burun cerrahisi için nazal solüsyon. Kan basıncını yükseltir, enfarktüse yol açabilir ve sık kötüye kullanılır.
Diğer adı: Kokain hidroklorür
Hızlı bilgi
- Group
- Lokal anestezikler
- Target
- Monoamin taşıyıcıları (dopamin ve noradrenalin taşıyıcıları) ve sodyum kanalları
- Key effects
- Hipertansiyon · Taşikardi
- Monitor
- Uygulamadan sonra kan basıncı
- ATC
- N01BC01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, dışa açık konformasyonundaki insan dopamin taşıyıcısına bağlı kokaini göstermektedir.
Benzoik asidin bir esteri olan kokain, diğer lokal anestezikler gibi sinir sodyum kanallarını bloke eder. Ayrıca sempatik sinir uçlarında noradrenalin geri alımını inhibe eder; bu da mukoza damarlarını daraltır (daha az kanama) ve kalbi uyarır; santral sinir sisteminde dopamin taşıyıcısını bloke eder, bu da öfori ve bağımlılığı açıklar.
- Sodyum kanalını bloke eder: mukoza anestezisi
- Noradrenalin geri alımını inhibe eder: vazokonstriksiyon
- Daha fazla katekolamin: taşikardi ve hipertansiyon
- Dopamin taşıyıcısını bloke eder: öfori ve bağımlılık
Endikasyonlar
- Erişkinlerde tanısal girişimler ve burun boşluklarında veya bu boşluklar yoluyla yapılan cerrahi için nazal mukozanın lokal anestezisi
Yan etkiler
Sık
- Hipertansiyon
- Taşikardi
Kontrendikasyonlar
- Kokaine veya ester tipi anesteziklere aşırı duyarlılık
- Yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü, koroner hastalık, kalp yetmezliği, aritmiler veya kontrolsüz hipertansiyonda kaçınılır
Önemli etkileşimler
- Epinefrin ve fenilefrin
- Aditif vazokonstriksiyon ve kardiyak uyarı; burun cerrahisinde birlikte kullanılmalarından kaçınılır.
- Rezerpin
- Sempatik uyarıyı güçlendirir: ağır hipertansiyon ve aritmiler.
- Kolinesteraz inhibitörleri
- Kokain toksisitesi riskini artırır.
Neler izlenir
- Uygulamadan sonra kan basıncı, kalp hızı ve ritim
- Kardiyovasküler risk faktörleri varsa EKG
- Nöbet veya ajitasyon belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Kontrollü ilaç (yüksek kötüye kullanım potansiyeli): güvenli saklama, kayıt ve artanların belgelenerek imha edilmesi.
- Yalnızca nazal mukozaya topikal kullanım; enjekte edilmez.
- Aynı girişimde diğer vazokonstriktörlerle birlikte kullanılmaz.
Gebelik ve emzirme
Gebe kadınlarda tıbbi kullanımına ilişkin veri yoktur; gebelikte kronik kokain kullanımı olumsuz maternal, fetal ve neonatal sonuçlarla ilişkilidir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: kalp hastalığı, hipertansiyon, nöbetler ve madde kullanımını sorgulayın.
- Sonrasında: kan basıncını, nabzı, göğüs ağrısını ve nörolojik belirtileri izleyin.
- Kullanılan birimlerin ve artanların hesabını tutun.
Farmakokinetik
- Emilim
- Nazal mukozaya topikal; bir kısmı dolaşıma emilir.
- Metabolizma
- Enzimatik olmayan ester hidrolizi ile hepatik karboksilesterazlar, plazma kolinesterazı ve CYP3A4.
- Eliminasyon
- Esas olarak metabolizmayla; idrarla değişmeden atılan kısmı azdır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Kokaini diğer lokal anesteziklerden ayıran özellik nedir?
Noradrenalin geri alımını inhibe ettiği için vazokonstriksiyona yol açar; diğer lokal anestezikler ise damarları genişletme eğilimindedir.
Burun cerrahisinde kokain neden epinefrinle birlikte kullanılmaz?
Her ikisi de reseptörlerde katekolaminleri artırır: hipertansiyon, aritmiler ve miyokard iskemisi.
Kokainin oluşturduğu öfori ve bağımlılığı hangi taşıyıcı açıklar?
Kokainin bloke ettiği, santral sinir sistemindeki dopamin taşıyıcısı.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Lokal anestezikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - COCAINE HYDROCHLORIDE NASAL solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.