Kokain
Lokalanästhetika
Lokalanästhetika
Das einzige Lokalanästhetikum, das Gefäße verengt: Nasenlösung für Nasenoperationen. Erhöht den Blutdruck, kann Infarkte auslösen und wird oft missbraucht.
Auch genannt: Kokainhydrochlorid
Steckbrief
- Group
- Lokalanästhetika
- Target
- Monoamintransporter (Dopamin- und Noradrenalintransporter) und Natriumkanäle
- Key effects
- Hypertonie · Tachykardie
- Monitor
- Blutdruck · EKG bei kardiovaskulären Risikofaktoren
- ATC
- N01BC01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Kokain, gebunden an den humanen Dopamintransporter in seiner nach außen offenen Konformation.
Kokain, ein Ester der Benzoesäure, blockiert wie andere Lokalanästhetika die Natriumkanäle der Nerven. Außerdem hemmt es die Wiederaufnahme von Noradrenalin an sympathischen Nervenendigungen, was die Schleimhautgefäße verengt (weniger Blutung) und das Herz stimuliert; im Zentralnervensystem blockiert es den Dopamintransporter, was Euphorie und Sucht erklärt.
- Blockiert den Natriumkanal: Schleimhautanästhesie
- Hemmt die Noradrenalin-Wiederaufnahme: Vasokonstriktion
- Mehr Katecholamine: Tachykardie und Hypertonie
- Blockiert den Dopamintransporter: Euphorie und Sucht
Indikationen
- Lokalanästhesie der Nasenschleimhaut für diagnostische Eingriffe und Operationen an oder durch die Nasenhöhlen bei Erwachsenen
Nebenwirkungen
Häufig
- Hypertonie
- Tachykardie
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Kokain oder Anästhetika vom Estertyp
- Vermieden bei kürzlichem Myokardinfarkt, koronarer Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen oder unkontrollierter Hypertonie
Wichtige Wechselwirkungen
- Epinephrin (Adrenalin) und Phenylephrin
- Additive Vasokonstriktion und Herzstimulation; ihre Kombination bei Nasenoperationen wird vermieden.
- Reserpin
- Verstärkt die sympathische Stimulation: schwere Hypertonie und Herzrhythmusstörungen.
- Cholinesterasehemmer
- Erhöhen das Risiko einer Kokaintoxizität.
Was überwacht wird
- Blutdruck, Herzfrequenz und Rhythmus nach der Anwendung
- EKG bei kardiovaskulären Risikofaktoren
- Zeichen eines Krampfanfalls oder von Unruhe
Anwendung und Sicherheit
- Kontrolliertes Arzneimittel (hohes Missbrauchspotenzial, betäubungsmittelrechtlich geregelt): sichere Aufbewahrung, Dokumentation und dokumentierte Vernichtung von Resten.
- Nur zur topischen Anwendung auf der Nasenschleimhaut; es wird nicht injiziert.
- Im selben Eingriff nicht mit anderen Vasokonstriktoren kombiniert.
Schwangerschaft und Stillzeit
Zur medizinischen Anwendung bei Schwangeren gibt es keine Daten; chronischer Kokainkonsum in der Schwangerschaft ist mit ungünstigen mütterlichen, fetalen und neonatalen Folgen verbunden.
Pflege
- Vorher: nach Herzkrankheit, Hypertonie, Krampfanfällen und Substanzkonsum fragen.
- Danach: Blutdruck, Puls, Brustschmerz und neurologische Zeichen überwachen.
- Verbrauchte Einheiten und Reste nachweisen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Topisch auf der Nasenschleimhaut; ein Teil gelangt in den Kreislauf.
- Metabolismus
- Nicht enzymatische Esterhydrolyse sowie hepatische Carboxylesterasen, Plasmacholinesterase und CYP3A4.
- Elimination
- Vorwiegend durch Metabolisierung; wenig unverändert im Urin.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Eigenschaft unterscheidet Kokain von anderen Lokalanästhetika?
Es bewirkt eine Vasokonstriktion, weil es die Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmt; andere Lokalanästhetika erweitern eher die Gefäße.
Warum wird Epinephrin bei Nasenoperationen nicht mit Kokain kombiniert?
Beide erhöhen die Katecholamine an den Rezeptoren: Hypertonie, Herzrhythmusstörungen und Myokardischämie.
Welcher Transporter erklärt die Euphorie und Sucht durch Kokain?
Der Dopamintransporter des Zentralnervensystems, den Kokain blockiert.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - COCAINE HYDROCHLORIDE NASAL solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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