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Cocaïne

  • Anesthésiques locauxAnesthésiques locaux

Seul anesthésique local vasoconstricteur : solution nasale pour la chirurgie du nez. Elle élève la pression, peut causer un infarctus et fait l'objet d'abus.

Mis à jour

Aussi appelé: Chlorhydrate de cocaïne

Fiche rapide

Group
Anesthésiques locaux
Target
Transporteurs des monoamines (transporteurs de la dopamine et de la noradrénaline) et canaux sodiques
Used for
Anesthésie locale
Key effects
Hypertension · Tachycardie
Monitor
Pression artérielle · ECG en présence de facteurs
ATC
N01BC01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la cocaïne liée au transporteur humain de la dopamine dans sa conformation ouverte vers l'extérieur.

Cible en 3D: Transporteurs des monoamines (transporteurs de la dopamine et de la noradrénaline) et canaux sodiques. Structure PDB 9EO4 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La cocaïne, un ester de l'acide benzoïque, bloque les canaux sodiques nerveux comme les autres anesthésiques locaux. Elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline aux terminaisons sympathiques, ce qui contracte les vaisseaux de la muqueuse (moins de saignement) et stimule le cœur ; dans le système nerveux central, elle bloque le transporteur de la dopamine, ce qui explique l'euphorie et l'addiction.

  1. Bloque le canal sodique : anesthésie de la muqueuse
  2. Inhibe la recapture de la noradrénaline : vasoconstriction
  3. Plus de catécholamines : tachycardie et hypertension
  4. Bloque le transporteur de la dopamine : euphorie et addiction

Indications

  • Anesthésie locale de la muqueuse nasale pour des gestes diagnostiques et la chirurgie des fosses nasales ou par voie nasale chez l'adulte

Effets indésirables

Fréquents

  • Hypertension
  • Tachycardie

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la cocaïne ou aux anesthésiques de type ester
  • À éviter en cas d'infarctus du myocarde récent, de coronaropathie, d'insuffisance cardiaque, d'arythmies ou d'hypertension non contrôlée

Interactions principales

Adrénaline et phényléphrine
Vasoconstriction et stimulation cardiaque additives ; on évite de les associer en chirurgie nasale.
Réserpine
Renforce la stimulation sympathique : hypertension sévère et arythmies.
Inhibiteurs des cholinestérases
Augmentent le risque de toxicité de la cocaïne.

Surveillance

  • Pression artérielle, fréquence et rythme cardiaques après l'application
  • ECG en présence de facteurs de risque cardiovasculaire
  • Signes de convulsion ou d'agitation

Administration et sécurité

  • Médicament contrôlé (fort potentiel d'abus) : stockage sécurisé, registres et destruction documentée des restes.
  • Usage topique sur la muqueuse nasale uniquement ; elle n'est pas injectée.
  • Pas d'association avec d'autres vasoconstricteurs au cours du même geste.

Grossesse et allaitement

Il n'existe pas de données sur son usage médical chez la femme enceinte ; la consommation chronique de cocaïne pendant la grossesse est associée à des issues maternelles, fœtales et néonatales défavorables.

Soins infirmiers

  • Avant : rechercher une cardiopathie, une hypertension, des convulsions et une consommation de substances.
  • Après : surveiller la pression artérielle, le pouls, une douleur thoracique et les signes neurologiques.
  • Comptabiliser les unités utilisées et les restes.

Pharmacocinétique

Absorption
Topique sur la muqueuse nasale ; une partie passe dans la circulation.
Métabolisme
Hydrolyse non enzymatique des esters, carboxylestérases hépatiques, cholinestérase plasmatique et CYP3A4.
Élimination
Surtout par métabolisme ; peu de produit inchangé dans l'urine.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle propriété distingue la cocaïne des autres anesthésiques locaux ?

Elle provoque une vasoconstriction, car elle inhibe la recapture de la noradrénaline ; les autres anesthésiques locaux tendent à dilater les vaisseaux.

Pourquoi n'associe-t-on pas l'adrénaline à la cocaïne en chirurgie nasale ?

Toutes deux augmentent les catécholamines au niveau des récepteurs : hypertension, arythmies et ischémie myocardique.

Quel transporteur explique l'euphorie et l'addiction à la cocaïne ?

Le transporteur de la dopamine du système nerveux central, que la cocaïne bloque.

Médicaments apparentés

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - COCAINE HYDROCHLORIDE NASAL solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.