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Cocaína

  • Anestésicos locaisAnestésicos locais

O único anestésico local que contrai os vasos: solução nasal para cirurgia do nariz. Eleva a pressão, pode causar infarto e é muito usada de forma abusiva.

Atualizado

Também chamado: Cloridrato de cocaína

Ficha rápida

Group
Anestésicos locais
Target
Transportadores de monoaminas (transportadores de dopamina e de noradrenalina) e canais de sódio
Key effects
Hipertensão · Taquicardia
Monitor
Pressão arterial · ECG quando há fatores
ATC
N01BC01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a cocaína ligada ao transportador de dopamina humano em sua conformação aberta para o exterior.

Alvo em 3D: Transportadores de monoaminas (transportadores de dopamina e de noradrenalina) e canais de sódio. Estrutura PDB 9EO4 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A cocaína, um éster do ácido benzoico, bloqueia os canais de sódio dos nervos como outros anestésicos locais. Também inibe a recaptação de noradrenalina nas terminações nervosas simpáticas, o que contrai os vasos da mucosa (menos sangramento) e estimula o coração; no sistema nervoso central, bloqueia o transportador de dopamina, o que explica a euforia e a dependência.

  1. Bloqueia o canal de sódio: anestesia da mucosa
  2. Inibe a recaptação de noradrenalina: vasoconstrição
  3. Mais catecolaminas: taquicardia e hipertensão
  4. Bloqueia o transportador de dopamina: euforia e dependência

Indicações

  • Anestesia local da mucosa nasal para procedimentos diagnósticos e cirurgias nas fossas nasais ou através delas em adultos

Efeitos adversos

Frequentes

  • Hipertensão
  • Taquicardia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à cocaína ou a anestésicos do tipo éster
  • Evitada com infarto do miocárdio recente, doença coronariana, insuficiência cardíaca, arritmias ou hipertensão não controlada

Interações importantes

Epinefrina e fenilefrina
Vasoconstrição e estímulo cardíaco aditivos; evita-se combiná-las na cirurgia nasal.
Reserpina
Potencializa a estimulação simpática: hipertensão grave e arritmias.
Inibidores da colinesterase
Aumentam o risco de toxicidade pela cocaína.

O que se monitora

  • Pressão arterial, frequência e ritmo cardíacos após a aplicação
  • ECG quando há fatores de risco cardiovascular
  • Sinais de convulsão ou agitação

Administração e segurança

  • Medicamento controlado (alto potencial de abuso): armazenamento seguro, registros e destruição documentada das sobras.
  • Uso tópico apenas na mucosa nasal; não é injetada.
  • Não combinada com outros vasoconstritores no mesmo procedimento.

Gravidez e amamentação

Não há dados sobre seu uso médico em gestantes; o uso crônico de cocaína na gestação está associado a desfechos maternos, fetais e neonatais adversos.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: perguntar sobre cardiopatia, hipertensão, convulsões e uso de substâncias.
  • Depois: vigiar pressão arterial, pulso, dor torácica e sinais neurológicos.
  • Prestar contas das unidades usadas e das sobras.

Farmacocinética

Absorção
Tópica na mucosa nasal; parte é absorvida para a circulação.
Metabolismo
Hidrólise não enzimática de ésteres e carboxilesterases hepáticas, colinesterase plasmática e CYP3A4.
Eliminação
Principalmente por metabolismo; pouco inalterado na urina.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Que propriedade distingue a cocaína dos outros anestésicos locais?

Causa vasoconstrição, porque inibe a recaptação de noradrenalina; os outros anestésicos locais tendem a dilatar os vasos.

Por que não se combina epinefrina com cocaína na cirurgia nasal?

Ambas aumentam as catecolaminas nos receptores: hipertensão, arritmias e isquemia miocárdica.

Qual transportador explica a euforia e a dependência da cocaína?

O transportador de dopamina do sistema nervoso central, que a cocaína bloqueia.

Conexões

Fármacos relacionados2

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - COCAINE HYDROCHLORIDE NASAL solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.