Lefamulin
Plöromutilinler
PlöromutilinlerGebelik: kaçınılmalı
Gebelikte kaçınılır: hayvanlarda malformasyonlara yol açmıştır ve gebe kadınlarda çalışılmamıştır. Başlamadan önce negatif gebelik testi gereklidir.
Toplum kökenli pnömoni için ilk sistemik plöromutilin, oral veya IV: pnömokoku ve atipikleri kapsar. QT aralığını uzatır.
Hızlı bilgi
- Group
- Plöromutilinler
- Target
- Bakteriyel ribozom, 50S alt birimi (peptidil transferaz merkezi)
- Key effects
- İshal · İnfüzyon yeri reaksiyonları
- Monitor
- Uzun QT'si · Tedavi sırasında ve sonrasında ishal
- ATC
- J01XX12
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Staphylococcus aureus'un 50S ribozomal alt birimine bağlı lefamulini göstermektedir.
Lefamulin, 50S alt biriminin peptidil transferaz merkezine, A ve P bölgelerinin yakınında bağlanır. Bağlanma cebi üzerine kapanır ve transfer RNA'nın düzgün yerleşmesini engeller; böylece peptit bağı oluşmaz. Solunum yolu gram pozitiflerine karşı bakterisidaldir ve Mycoplasma, Legionella ve Chlamydophila'ya karşı etkindir.
- 50S peptidil transferaz merkezine girer
- Cep ilacın etrafında kapanır
- tRNA, A ve P bölgelerine yerleşemez
- Peptit bağı oluşmaz
Endikasyonlar
- Erişkinlerde toplum kökenli bakteriyel pnömoni Toplum kökenli pnömoni →
Yan etkiler
Sık
- İshal, bulantı ve kusma (oral form)
- İnfüzyon yeri reaksiyonları (IV form)
Kontrendikasyonlar
- Lefamuline veya diğer plöromutilinlere (retapamulin) alerji
- Pimozidle birlikte kullanım
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri ve inhibitörleri
- Lefamulin düzeylerini düşürür veya yükseltirler; kaçınılır veya dikkatle kullanılır.
- Pimozid ve QT'yi uzatan diğer ilaçlar
- Aditif QT uzaması; pimozidle asla kombine edilmez.
- Sarı kantaron
- Düzeylerini düşürebilen bir CYP3A4 indükleyicisi.
Neler izlenir
- Uzun QT'si, aritmisi olan veya QT'yi uzatan ilaç kullananlarda EKG
- Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce gebelik testi
- Tedavi sırasında ve sonrasında ishal
Uygulama ve güvenlik
- Aç karnına oral: bir bardak suyla, yemekten en az 1 saat önce veya 2 saat sonra
- Tabletler bölünmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulur
- IV yol infüzyon yerinde ağrıya veya flebite yol açabilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte kaçınılır: hayvanlarda malformasyonlara yol açmıştır ve gebe kadınlarda çalışılmamıştır. Başlamadan önce negatif gebelik testi gereklidir.
Hemşirelik bakımı
- İlaçları CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicileri ve QT'yi uzatan ilaçlar açısından gözden geçirin
- Negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi sırasında ve sonrasında iki gün boyunca kontrasepsiyonu açıklayın
- Çarpıntı, baş dönmesi veya bayılma açısından izleyin
- Tedavi süresini tamamlamayı öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Düşük biyoyararlanımlı oral (yaklaşık %25), yemekle daha düşük; ayrıca IV.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Hepatik, CYP3A4 ile.
- Eliminasyon
- Başlıca dışkıyla; böbrek yetmezliğinde ayarlama gerekmez.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Lefamulinin sınıfı nereden gelir ve nerede etki eder?
Pleurotus mantarlarının bir ürününden türetilen bir plöromutilindir; 50S ribozomun peptidil transferaz merkezinde etki eder.
Gebe kalabilecek bir kadında lefamuline başlamadan önce hangi test gereklidir?
Hayvanlarda malformasyonlara yol açtığı için negatif bir gebelik testi.
Lefamulini hangi enzim metabolize eder ve bu neyi ifade eder?
CYP3A4: güçlü inhibitörler ve indükleyiciler düzeylerini değiştirir; bunlardan kaçınılır veya dikkatle kullanılır.
Hangi kardiyak etki nedeniyle lefamulin kullanan birinin diğer ilaçları gözden geçirilir?
QT uzaması; pimozidle kombine edilmez ve QT'yi uzatan diğer ilaçlarla birlikte izlenir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Lefamulin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with lefamulin (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.