Lefamulina
Pleuromutilinas
PleuromutilinasEmbarazo: evitar
Evitar en el embarazo: en animales causó malformaciones y no se ha estudiado en embarazadas. Se pide una prueba de embarazo negativa antes de empezar.
Primera pleuromutilina sistémica, oral o IV, para la neumonía adquirida en la comunidad: cubre neumococo y atípicos. Prolonga el QT.
Ficha rápida
- Grupo
- Pleuromutilinas
- Diana
- Ribosoma bacteriano, subunidad 50S (centro peptidiltransferasa)
- Para qué
- Neumonía bacteriana adquirida
- Efectos clave
- Diarrea · Reacciones en el sitio de la infusión
- Vigilar
- ECG en personas con QT largo
- ATC
- J01XX12
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra lefamulina unida a la subunidad ribosómica 50S de Staphylococcus aureus.
La lefamulina se une al centro peptidiltransferasa de la subunidad 50S, cerca de los sitios A y P. El bolsillo de unión se cierra sobre ella e impide que el ARN de transferencia se coloque bien, así que no se forma el enlace peptídico. Es bactericida contra los grampositivos respiratorios y activa contra Mycoplasma, Legionella y Chlamydophila.
- Entra al centro peptidiltransferasa del 50S
- El bolsillo se cierra alrededor del fármaco
- El ARNt no se acomoda en los sitios A y P
- No se forma el enlace peptídico
Indicaciones
- Neumonía bacteriana adquirida en la comunidad en adultos Neumonía adquirida en la comunidad →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea, náuseas y vómitos (forma oral)
- Reacciones en el sitio de la infusión (forma IV)
Contraindicaciones
- Alergia a la lefamulina o a otras pleuromutilinas (retapamulina)
- Uso junto con pimozida
Interacciones clave
- Inductores e inhibidores potentes de CYP3A4
- Bajan o suben los niveles de la lefamulina; se evitan o se usan con cautela.
- Pimozida y otros fármacos que prolongan el QT
- Suma de prolongación del QT; con la pimozida no se combina.
- Hierba de San Juan
- Inductor de CYP3A4 que puede reducir sus niveles.
Qué se vigila
- ECG en personas con QT largo, arritmias o fármacos que prolongan el QT
- Prueba de embarazo antes de empezar en mujeres en edad fértil
- Diarrea durante y después del tratamiento
Administración y seguridad
- Oral en ayunas: al menos 1 hora antes o 2 horas después de una comida, con un vaso de agua
- Las tabletas se tragan enteras, sin partir ni masticar
- La vía IV puede causar dolor o flebitis en el sitio de la infusión
Embarazo y lactancia
Evitar en el embarazo: en animales causó malformaciones y no se ha estudiado en embarazadas. Se pide una prueba de embarazo negativa antes de empezar.
Cuidados de enfermería
- Revisar los medicamentos en busca de inhibidores o inductores de CYP3A4 y fármacos que prolongan el QT
- Confirmar una prueba de embarazo negativa y explicar la anticoncepción durante el tratamiento y los dos días siguientes
- Vigilar palpitaciones, mareo o síncope
- Enseñar a completar el tratamiento
Farmacocinética
- Absorción
- Oral con biodisponibilidad baja (cerca del 25 %), menor con comida; también IV.
- Distribución
- Muy unida a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Hepático, por CYP3A4.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces; no requiere ajuste en la insuficiencia renal.
Póngase a prueba
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¿De dónde proviene la clase de la lefamulina y dónde actúa?
Es una pleuromutilina, derivada de un producto de hongos Pleurotus; actúa en el centro peptidiltransferasa del ribosoma 50S.
¿Qué estudio se pide antes de iniciar lefamulina en una mujer en edad fértil?
Una prueba de embarazo negativa, porque en animales causó malformaciones.
¿Qué enzima metaboliza la lefamulina y qué implica?
CYP3A4: los inhibidores e inductores potentes cambian sus niveles y se evitan o se usan con cautela.
¿Qué efecto cardíaco obliga a revisar los demás fármacos de quien recibe lefamulina?
La prolongación del QT; no se combina con pimozida y se vigila con otros fármacos que alargan el QT.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Lefamulin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with lefamulin (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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