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Léfamuline

  • PleuromutilinesPleuromutilines
  • Grossesse : à éviterÉvitée pendant la grossesse : elle a provoqué des malformations chez l'animal et n'a pas été étudiée chez la femme enceinte. Un test de grossesse négatif est exigé avant le début.

Première pleuromutiline systémique, orale ou IV, pour la pneumonie communautaire : couvre pneumocoque et germes atypiques. Allonge l'intervalle QT.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Pleuromutilines
Target
Ribosome bactérien, sous-unité 50S (centre peptidyl-transférase)
Used for
Pneumonie bactérienne communautaire
Key effects
Diarrhée · Réactions au site de perfusion
Monitor
ECG en cas de QT long
ATC
J01XX12

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la léfamuline liée à la sous-unité ribosomique 50S de Staphylococcus aureus.

Cible en 3D: Ribosome bactérien, sous-unité 50S (centre peptidyl-transférase). Structure PDB 5HL7 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La léfamuline se lie au centre peptidyl-transférase de la sous-unité 50S, près des sites A et P. La poche de liaison se referme sur elle et empêche l'ARN de transfert de se positionner correctement : aucune liaison peptidique ne se forme. Elle est bactéricide contre les bactéries à Gram positif respiratoires et active contre Mycoplasma, Legionella et Chlamydophila.

  1. Pénètre dans le centre peptidyl-transférase du 50S
  2. La poche se referme autour du médicament
  3. L'ARNt ne peut pas se positionner dans les sites A et P
  4. Aucune liaison peptidique ne se forme

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Diarrhée, nausées et vomissements (forme orale)
  • Réactions au site de perfusion (forme IV)

Contre-indications

  • Allergie à la léfamuline ou aux autres pleuromutilines (rétapamuline)
  • Association au pimozide

Interactions principales

Inducteurs et inhibiteurs puissants du CYP3A4
Diminuent ou augmentent les concentrations de léfamuline ; évités ou utilisés avec prudence.
Pimozide et autres médicaments allongeant le QT
Allongement additif du QT ; jamais associée au pimozide.
Millepertuis
Inducteur du CYP3A4 qui peut diminuer ses concentrations.

Surveillance

  • ECG en cas de QT long, d'arythmies ou de médicaments allongeant le QT
  • Test de grossesse avant le début chez les femmes en âge de procréer
  • Diarrhée pendant et après le traitement

Administration et sécurité

  • Voie orale à jeun : au moins 1 heure avant ou 2 heures après un repas, avec un verre d'eau
  • Les comprimés sont avalés entiers, ni coupés ni croqués
  • La voie IV peut provoquer douleur ou phlébite au site de perfusion

Grossesse et allaitement

Évitée pendant la grossesse : elle a provoqué des malformations chez l'animal et n'a pas été étudiée chez la femme enceinte. Un test de grossesse négatif est exigé avant le début.

Soins infirmiers

  • Rechercher dans le traitement des inhibiteurs ou inducteurs du CYP3A4 et des médicaments allongeant le QT
  • Vérifier un test de grossesse négatif et expliquer la contraception pendant le traitement et les deux jours qui suivent
  • Surveiller palpitations, sensations vertigineuses ou malaises
  • Apprendre à terminer le traitement

Pharmacocinétique

Absorption
Voie orale avec une faible biodisponibilité (environ 25 %), réduite par la nourriture ; aussi IV.
Distribution
Fortement liée aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Hépatique, par le CYP3A4.
Élimination
Surtout dans les selles ; pas d'ajustement en cas d'insuffisance rénale.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

D'où vient la classe de la léfamuline, et où agit-elle ?

C'est une pleuromutiline, dérivée d'un produit des champignons Pleurotus ; elle agit sur le centre peptidyl-transférase du ribosome 50S.

Quel test est exigé avant de débuter la léfamuline chez une femme en âge de procréer ?

Un test de grossesse négatif, car elle a provoqué des malformations chez l'animal.

Quelle enzyme métabolise la léfamuline, et qu'est-ce que cela implique ?

Le CYP3A4 : les inhibiteurs et inducteurs puissants modifient ses concentrations et sont évités ou utilisés avec prudence.

Quel effet cardiaque impose de revoir les autres médicaments d'une personne sous léfamuline ?

L'allongement du QT ; elle n'est pas associée au pimozide et fait l'objet d'une surveillance avec les autres médicaments allongeant le QT.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Lefamulin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with lefamulin (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.