Leflunomid
DMARD'lar
Konvansiyonel hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaçlar (DMARD'lar)Gebelik: kontrendike
Kontrendikedir: doğum kusurlarına yol açabilir; gebelik oluşursa ilaç kesilir ve hızlandırılmış eliminasyon prosedürü başlatılır.
Aktive lenfositlerin pirimidin yapmasını durduran bir romatoid artrit tableti. Vücutta aylarca kalır ve gebelikte çok zararlıdır.
Hızlı bilgi
- Group
- Konvansiyonel hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaçlar (DMARD'lar)
- Target
- Dihidroorotat dehidrogenaz (DHODH)
- Used for
- Erişkinlerde aktif romatoid artrit
- Key effects
- İshal · Karaciğer enzimlerinde yükselme · Döküntü
- Monitor
- Başlamadan önce ve düzenli olarak ALT · Kan sayımları
- ATC
- L04AK01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, leflunomidin aktif metaboliti teriflunomidi (A771726), insan DHODH'sine flavin kofaktörünün yanında bağlı olarak gösterir.
Leflunomid, de novo pirimidin sentezinin mitokondriyal bir enzimi olan dihidroorotat dehidrogenazı inhibe eden teriflunomide dönüştürülür. Aktive lenfositler bölünmek için hızlı pirimidin kaynağına ihtiyaç duyar; bu nedenle proliferasyonları yavaşlar ve eklemlerdeki inflamasyon azalır.
- Aktif form olan teriflunomide dönüştürülür
- Teriflunomid mitokondride DHODH'yi inhibe eder
- De novo pirimidin sentezi azalır
- Aktive lenfositler çoğalamaz
Endikasyonlar
- Erişkinlerde aktif romatoid artrit Romatoid artrit →
Yan etkiler
Sık
- İshal
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
- Saç dökülmesi
- Döküntü
- Hipertansiyon
Kontrendikasyonlar
- Gebelik
- Ağır karaciğer yetmezliği
- Leflunomide aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Metotreksat ve diğer hepatotoksik veya immünosupresif ilaçlar
- Daha fazla karaciğer ve kemik iliği toksisitesi.
- Varfarin
- Teriflunomid INR'yi düşürebilir; yakından izlenir.
- Kolestiramin veya aktif kömür
- Teriflunomidin eliminasyonunu hızlandırır; ilacı vücuttan temizlemek için bilerek kullanılır.
- Rifampisin
- Teriflunomid düzeylerini yükseltir.
- Canlı aşılar
- Tedavi süresince ve ilaç düzeyleri devam ettiği sürece önerilmez.
Neler izlenir
- Başlamadan önce ve düzenli olarak ALT
- Kan sayımları
- Kan basıncı
- Başlamadan önce gebelik testi
- Başlamadan önce tüberküloz taraması
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, günde bir kez.
- Kesildikten sonra, hızlandırılmış eliminasyon prosedürü uygulanmadıkça aktif metaboliti kanda uzun süre kalır.
Gebelik ve emzirme
Kontrendikedir: doğum kusurlarına yol açabilir; gebelik oluşursa ilaç kesilir ve hızlandırılmış eliminasyon prosedürü başlatılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce tüberküloz taramasını, negatif gebelik testini ve başlangıç karaciğer testleri ile kan sayımlarını doğrulayın.
- Güvenilir kontrasepsiyonu ve ilacın aylarca vücutta kaldığını öğretin; planlanan bir gebelikten önce arındırma (washout) prosedürü uygulanır.
- Vizitlerde kan basıncını ölçün.
- Karaciğer hasarı, enfeksiyon, yeni öksürük veya nefes darlığı ile el ya da ayaklarda uyuşma belirtilerini öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır ve teriflunomide dönüştürülür
- Eliminasyon
- Çok yavaş; kolestiramin veya aktif kömürle hızlandırılmış eliminasyon prosedürü ilacı uzaklaştırabilir
- Yarılanma ömrü
- Teriflunomid için yaklaşık 18 ila 19 gün
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Teriflunomid hangi enzimi inhibe eder?
De novo pirimidin sentezinin mitokondriyal bir enzimi olan dihidroorotat dehidrogenazı.
Leflunomid kullanan bir kadın gebe kalmak istiyor. Önce ne yapılır?
Leflunomid kesilir ve teriflunomid düzeyleri çok düşük olana kadar kolestiramin veya aktif kömürle hızlandırılmış eliminasyon prosedürü uygulanır.
Leflunomide başlamadan önce hangi taramalar yapılır?
Aktif ve latent tüberküloz, gebelik testi, kan basıncı, karaciğer testleri ve kan sayımları.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Konvansiyonel hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaçlar (DMARD'lar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Leflunomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - LEFLUNOMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726 (RCSB Protein Data Bank, 2000).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.