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Leflunomida

  • Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionaisMedicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais
  • Gravidez: contraindicadoContraindicada: pode causar malformações congênitas; se ocorrer gravidez, o fármaco é suspenso e inicia-se um procedimento de eliminação acelerada.

Comprimido para artrite reumatoide que impede os linfócitos ativados de produzir pirimidinas. Permanece no corpo por meses e é muito nocivo na gravidez.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais
Target
Di-hidroorotato desidrogenase (DHODH)
Used for
Artrite reumatoide ativa em adultos
Key effects
Diarreia · Elevação das enzimas hepáticas
Monitor
ALT antes de iniciar e regularmente · Hemograma
ATC
L04AK01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a teriflunomida (A771726), metabólito ativo da leflunomida, ligada à DHODH humana ao lado de seu cofator flavínico.

Alvo em 3D: Di-hidroorotato desidrogenase (DHODH). Estrutura PDB 1D3H (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A leflunomida é convertida em teriflunomida, que inibe a di-hidroorotato desidrogenase, enzima mitocondrial da síntese de novo de pirimidinas. Os linfócitos ativados precisam de um suprimento rápido de pirimidinas para se dividir, por isso sua proliferação desacelera e a inflamação articular diminui.

  1. Convertida em teriflunomida, a forma ativa
  2. A teriflunomida inibe a DHODH nas mitocôndrias
  3. A síntese de novo de pirimidinas diminui
  4. Os linfócitos ativados não conseguem proliferar

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Diarreia
  • Elevação das enzimas hepáticas
  • Queda de cabelo
  • Erupção cutânea
  • Hipertensão

Contraindicações

  • Gravidez
  • Insuficiência hepática grave
  • Hipersensibilidade à leflunomida

Interações importantes

Metotrexato e outros fármacos hepatotóxicos ou imunossupressores
Maior toxicidade hepática e medular.
Varfarina
A teriflunomida pode reduzir o INR; monitorização rigorosa.
Colestiramina ou carvão ativado
Aceleram a eliminação da teriflunomida; usados de propósito para retirá-la do organismo.
Rifampicina
Aumenta os níveis de teriflunomida.
Vacinas de vírus vivos
Não recomendadas durante o tratamento e enquanto persistirem níveis do fármaco.

O que se monitora

  • ALT antes de iniciar e regularmente
  • Hemograma
  • Pressão arterial
  • Teste de gravidez antes de iniciar
  • Rastreamento de tuberculose antes de iniciar

Administração e segurança

  • Comprimido oral uma vez ao dia.
  • Após a suspensão, seu metabólito ativo permanece no sangue por muito tempo, a menos que se use um procedimento de eliminação acelerada.

Gravidez e amamentação

Contraindicada: pode causar malformações congênitas; se ocorrer gravidez, o fármaco é suspenso e inicia-se um procedimento de eliminação acelerada.

Cuidados de enfermagem

  • Confirme o rastreamento de tuberculose, um teste de gravidez negativo e as provas de função hepática e o hemograma basais antes da primeira dose.
  • Oriente contracepção confiável e explique que o fármaco persiste por meses; usa-se um procedimento de eliminação antes de uma gravidez planejada.
  • Meça a pressão arterial nas consultas.
  • Ensine os sinais de lesão hepática, infecção, tosse nova ou falta de ar e dormência nas mãos ou nos pés.

Farmacocinética

Absorção
Tomada por via oral e convertida em teriflunomida
Eliminação
Muito lenta; um procedimento de eliminação acelerada com colestiramina ou carvão ativado pode removê-la
Meia-vida
Teriflunomida, cerca de 18 a 19 dias

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual enzima a teriflunomida inibe?

A di-hidroorotato desidrogenase, enzima mitocondrial da síntese de novo de pirimidinas.

Uma mulher em uso de leflunomida deseja engravidar. O que se faz primeiro?

Suspende-se a leflunomida e usa-se um procedimento de eliminação acelerada com colestiramina ou carvão ativado até que os níveis de teriflunomida fiquem muito baixos.

Qual rastreamento é feito antes de iniciar a leflunomida?

Tuberculose ativa e latente, teste de gravidez, pressão arterial, provas de função hepática e hemograma.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Leflunomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - LEFLUNOMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726 (RCSB Protein Data Bank, 2000).

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