Durgical
TR
Uygulama

Lomitapid

  • Mikrozomal trigliserit transfer proteini (MTP) inhibitörleriMikrozomal trigliserit transfer proteini (MTP) inhibitörleri
  • Gebelik: kontrendikeKontrendikedir: fetüse zarar verebilir; başlamadan önce negatif gebelik testi ve tedavi sırasında etkili kontrasepsiyon gerekir.

VLDL ve şilomikron oluşumunu bloke eden oral bir MTP inhibitörü. Homozigot ailesel hiperkolesterolemide diğer lipid ilaçlarıyla birlikte kullanılır.

Güncellendi

Diğer adı: lomitapid mesilat

Hızlı bilgi

Group
Mikrozomal trigliserit transfer proteini (MTP) inhibitörleri
Target
Mikrozomal trigliserit transfer proteini (MTP), büyük alt birim
Used for
Homozigot ailesel hiperkolesterolemi
Key effects
İshal · Karın ağrısı · Kilo kaybı
Monitor
LDL kolesterol · Başlamadan önce gebelik testi
ATC
C10AX12

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Lomitapid, karaciğer ve bağırsak hücrelerinin endoplazmik retikulumundaki mikrozomal trigliserit transfer proteinini inhibe eder. MTP olmadan trigliseritler apolipoprotein B'ye yüklenemez; böylece VLDL (karaciğer) ve şilomikronlar (bağırsak) oluşturulmaz ve salgılanmaz. Daha az VLDL, LDL reseptör fonksiyonundan bağımsız olarak daha az LDL demektir; total kolesterol ve apo B de düşer.

  1. Karaciğer ve bağırsak hücrelerinde MTP'yi inhibe eder
  2. Trigliseritler apolipoprotein B'ye yüklenmez
  3. VLDL ve şilomikron salgılanması azalır
  4. Çalışan LDL reseptörleri olmasa bile LDL düşer

Endikasyonlar

  • Homozigot ailesel hiperkolesterolemi; düşük yağlı diyet ve diğer lipid düşürücü tedavilerle birlikte, LDL, total kolesterol, apo B ve HDL dışı kolesterolü düşürmek için

Yan etkiler

Sık

  • İshal, bulantı, kusma (çok sık)
  • Karın ağrısı, şişkinlik, gaz, hazımsızlık
  • Kilo kaybı
  • Baş ağrısı, baş dönmesi, sırt ağrısı

Kontrendikasyonlar

  • Gebelik
  • Orta ya da ağır karaciğer hastalığı veya açıklanamayan yüksek karaciğer testleri
  • Güçlü ya da orta CYP3A4 inhibitörleri

Önemli etkileşimler

CYP3A4 inhibitörleri (güçlü olanlar kontrendike) ve greyfurt
Lomitapid düzeylerini ve karaciğer toksisitesini artırır.
Safra asidi bağlayıcıları (kolestiramin, kolesevelam, kolestipol)
Aralarında en az dört saat bırakılır.
Alkol ve karaciğere toksik diğer ilaçlar (parasetamol dahil)
Karaciğer hasarı riskini artırır; alkol en aza indirilir.

Neler izlenir

  • Tedavi öncesinde ve sırasında karaciğer enzimleri (ALT, AST), alkalen fosfataz ve bilirubin
  • LDL kolesterol
  • Gastrointestinal belirtiler ve hidrasyon
  • Başlamadan önce gebelik testi

Uygulama ve güvenlik

  • Oral kapsül, günde bir kez suyla aç karnına, akşam yemeğinden en az birkaç saat sonra.
  • Tedaviye sıkı düşük yağlı diyet ve günlük vitamin takviyesi eşlik eder.
  • Karaciğer toksisitesi nedeniyle yalnızca kısıtlı bir program (REMS) aracılığıyla dağıtılır.
  • Safra asidi bağlayıcılarıyla arasında en az dört saat bırakılır.

Gebelik ve emzirme

Kontrendikedir: fetüse zarar verebilir; başlamadan önce negatif gebelik testi ve tedavi sırasında etkili kontrasepsiyon gerekir.

Hemşirelik bakımı

  • Öncesinde: karaciğer testleri, alkol kullanımı, tam ilaç listesi (CYP3A4 inhibitörleri), gebelik testi.
  • Sırasında: karaciğer testleri; bulantı, kusma, sağ üst karın ağrısı, sararma, koyu idrar sorgulanır.
  • Düşük yağlı diyet, vitamin takviyesi ve greyfurttan kaçınma öğretilir.
  • Alkolü sınırlaması öğretilir.

Farmakokinetik

Emilim
Oral; GI etkileri sınırlamak için aç karnına, akşam yemeğinden en az birkaç saat sonra alınır.
Metabolizma
Karaciğer, CYP3A4 ile.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Lomitapidle ilgili başlıca organ toksisitesi kaygısı hangisidir?

Karaciğer: yükselmiş transaminazlar ve yağlı karaciğer.

LDL reseptörleri yokken lomitapid neden yararlıdır?

VLDL üretimini yukarı akımda azaltır; bu yüzden LDL reseptörü aracılı temizlenmeye bağımlı değildir.

Lomitapidle neden greyfurttan kaçınılır?

Greyfurt, lomitapidi metabolize eden CYP3A4'ü inhibe ederek düzeylerini ve karaciğer toksisitesini artırır.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: Mikrozomal trigliserit transfer proteini (MTP) inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Lomitapide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.