Lomitapida

Mecanismo de acción

La lomitapida inhibe la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal en el retículo endoplásmico del hígado y del intestino. Sin MTP, los triglicéridos no se cargan sobre la apolipoproteína B y no se ensamblan ni secretan VLDL (hígado) ni quilomicrones (intestino). Menos VLDL significa menos LDL, sin importar cómo funcionen los receptores de LDL; también bajan el colesterol total y la apo B.

1. Inhibe la MTP en el hígado y el intestino
2. Los triglicéridos no se cargan sobre la apolipoproteína B
3. Baja la secreción de VLDL y quilomicrones
4. Baja el LDL aun sin receptores de LDL funcionales

Indicaciones

• Hipercolesterolemia familiar homocigota, con dieta baja en grasa y otros hipolipemiantes, para bajar LDL, colesterol total, apo B y colesterol no HDL Hipercolesterolemia familiar →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, náuseas, vómito (muy frecuentes)
• Dolor abdominal, distensión, gases, indigestión
• Pérdida de peso
• Cefalea, mareo, dolor de espalda

Contraindicaciones

• Embarazo
• Enfermedad hepática moderada o grave, o pruebas hepáticas elevadas sin explicación
• Inhibidores potentes o moderados de la CYP3A4

Interacciones clave

Inhibidores de la CYP3A4 (los potentes están contraindicados) y toronja

Elevan los niveles de lomitapida y la toxicidad hepática.

Secuestradores de ácidos biliares (colestiramina, colesevelam, colestipol)

Se separan al menos cuatro horas.

Alcohol y otros fármacos hepatotóxicos (incluido el paracetamol)

Suman riesgo de daño hepático; el alcohol se reduce al mínimo.

Qué se vigila

• Enzimas hepáticas (ALT, AST), fosfatasa alcalina y bilirrubina antes y durante el tratamiento
• Colesterol LDL
• Síntomas digestivos e hidratación
• Prueba de embarazo antes de iniciar

Administración y seguridad

• Cápsula oral, una vez al día con agua y el estómago vacío, al menos un par de horas después de la cena.
• Una dieta estricta baja en grasa y un suplemento vitamínico diario acompañan el tratamiento.
• Solo se dispensa mediante un programa restringido (REMS) por la toxicidad hepática.
• Los secuestradores de ácidos biliares se separan al menos cuatro horas.

Embarazo y lactancia

Contraindicada: puede dañar al feto; se necesita una prueba de embarazo negativa antes de iniciar y anticoncepción eficaz durante el tratamiento.

Cuidados de enfermería

• Antes: pruebas hepáticas, consumo de alcohol, lista completa de medicamentos (inhibidores de CYP3A4), prueba de embarazo.
• Durante: pruebas hepáticas; preguntar por náuseas, vómito, dolor en el cuadrante superior derecho, ictericia, orina oscura.
• Enseñar la dieta baja en grasa, el suplemento vitamínico y evitar la toronja.
• Explicar que se limita el alcohol.

Farmacocinética

Absorción

Oral; se toma sin alimentos, al menos un par de horas después de la cena, para limitar los efectos digestivos.

Metabolismo

Hepático, por CYP3A4.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Lomitapide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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