Lomitapida

Mecanismo de ação

A lomitapida inibe a proteína microssomal de transferência de triglicerídeos no retículo endoplasmático das células hepáticas e intestinais. Sem a MTP, os triglicerídeos não podem ser carregados na apolipoproteína B, de modo que a VLDL (fígado) e os quilomícrons (intestino) não são montados nem secretados. Menos VLDL significa menos LDL, independentemente da função do receptor de LDL; o colesterol total e a apo B também caem.

1. Inibe a MTP nas células do fígado e do intestino
2. Os triglicerídeos não são carregados na apolipoproteína B
3. A secreção de VLDL e de quilomícrons cai
4. O LDL cai mesmo sem receptores de LDL funcionantes

Indicações

• Hipercolesterolemia familiar homozigótica, com dieta pobre em gordura e outros tratamentos hipolipemiantes, para reduzir LDL, colesterol total, apo B e colesterol não HDL

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia, náuseas, vômitos (muito comuns)
• Dor abdominal, distensão, gases, indigestão
• Perda de peso
• Cefaleia, tontura, dor lombar

Contraindicações

• Gravidez
• Doença hepática moderada ou grave ou provas hepáticas elevadas sem explicação
• Inibidores potentes ou moderados da CYP3A4

Interações importantes

Inibidores da CYP3A4 (os potentes são contraindicados) e toranja

Aumentam os níveis de lomitapida e a toxicidade hepática.

Sequestrantes de ácidos biliares (colestiramina, colesevelam, colestipol)

Separados por pelo menos quatro horas.

Álcool e outros fármacos hepatotóxicos (incluindo paracetamol)

Somam-se ao risco de lesão hepática; o álcool é reduzido ao mínimo.

O que se monitora

• Enzimas hepáticas (ALT, AST), fosfatase alcalina e bilirrubina antes e durante o tratamento
• LDL-colesterol
• Sintomas gastrointestinais e hidratação
• Teste de gravidez antes do início

Administração e segurança

• Cápsula oral, uma vez ao dia com água e em jejum, pelo menos algumas horas após o jantar.
• Uma dieta rigorosamente pobre em gordura e um suplemento vitamínico diário acompanham o tratamento.
• Distribuída apenas por meio de um programa restrito (REMS) por causa da toxicidade hepática.
• Os sequestrantes de ácidos biliares são separados por pelo menos quatro horas.

Gravidez e amamentação

Contraindicada: pode prejudicar o feto; é necessário um teste de gravidez negativo antes do início e contracepção eficaz durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

• Antes: provas hepáticas, uso de álcool, lista completa de medicamentos (inibidores da CYP3A4), teste de gravidez.
• Durante: provas hepáticas; perguntar sobre náuseas, vômitos, dor no quadrante superior direito do abdome, icterícia, urina escura.
• Orientar a dieta pobre em gordura, o suplemento vitamínico e evitar a toranja.
• Orientar a limitar o álcool.

Farmacocinética

Absorção

Oral; tomada sem alimento, pelo menos algumas horas após o jantar, para limitar os efeitos GI.

Metabolismo

Hepático, pela CYP3A4.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lomitapide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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