Lomitapid

MTP
Inhibitoren des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP)
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert: Es kann den Fetus schädigen; vor Beginn ist ein negativer Schwangerschaftstest und während der Behandlung eine wirksame Verhütung nötig.

Oraler MTP-Inhibitor, blockiert den Zusammenbau von VLDL und Chylomikronen. Mit anderen Lipidsenkern bei homozygoter familiärer Hypercholesterinämie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Lomitapidmesilat

Steckbrief

Group: Inhibitoren des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP)
Target: Mikrosomales Triglycerid-Transferprotein (MTP), große Untereinheit
Key effects: Diarrhö · Bauchschmerzen · Gewichtsverlust
Monitor: Leberenzyme · LDL-Cholesterin
ATC: C10AX12

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Lomitapid hemmt das mikrosomale Triglycerid-Transferprotein im endoplasmatischen Retikulum von Leber- und Darmzellen. Ohne MTP können Triglyceride nicht auf Apolipoprotein B geladen werden, sodass VLDL (Leber) und Chylomikronen (Darm) weder zusammengesetzt noch sezerniert werden. Weniger VLDL bedeutet weniger LDL, unabhängig von der LDL-Rezeptorfunktion; auch Gesamtcholesterin und Apo B sinken.

Hemmt MTP in Leber- und Darmzellen
Triglyceride werden nicht auf Apolipoprotein B geladen
Die Sekretion von VLDL und Chylomikronen sinkt
LDL sinkt auch ohne funktionierende LDL-Rezeptoren

Indikationen

Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, mit fettarmer Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen, zur Senkung von LDL, Gesamtcholesterin, Apo B und Non-HDL-Cholesterin

Nebenwirkungen

Häufig

Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen (sehr häufig)
Bauchschmerzen, Völlegefühl, Blähungen, Verdauungsstörungen
Gewichtsverlust
Kopfschmerzen, Schwindel, Rückenschmerzen

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Mittelschwere oder schwere Lebererkrankung oder ungeklärt erhöhte Leberwerte
Starke oder mäßige CYP3A4-Inhibitoren

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Inhibitoren (starke kontraindiziert) und Grapefruit: Erhöhen die Lomitapid-Spiegel und die Lebertoxizität.
Gallensäurebinder (Colestyramin, Colesevelam, Colestipol): Mit mindestens vier Stunden Abstand eingenommen.
Alkohol und andere lebertoxische Arzneimittel (einschließlich Paracetamol): Erhöhen das Risiko einer Leberschädigung; Alkohol wird auf ein Minimum beschränkt.

Was überwacht wird

Leberenzyme (ALT, AST), alkalische Phosphatase und Bilirubin vor und während der Behandlung
LDL-Cholesterin
Gastrointestinale Symptome und Flüssigkeitshaushalt
Schwangerschaftstest vor Beginn

Anwendung und Sicherheit

Orale Kapsel, einmal täglich mit Wasser auf nüchternen Magen, mindestens einige Stunden nach dem Abendessen.
Eine strikt fettarme Diät und ein tägliches Vitaminpräparat begleiten die Behandlung.
Wegen der Lebertoxizität nur über ein eingeschränktes Abgabeprogramm (REMS) abgegeben.
Gallensäurebinder werden mit mindestens vier Stunden Abstand eingenommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: Es kann den Fetus schädigen; vor Beginn ist ein negativer Schwangerschaftstest und während der Behandlung eine wirksame Verhütung nötig.

Pflege

Vorher: Leberwerte, Alkoholkonsum, vollständige Arzneimittelliste (CYP3A4-Inhibitoren), Schwangerschaftstest.
Währenddessen: Leberwerte; nach Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im rechten Oberbauch, Gelbfärbung, dunklem Urin fragen.
Die fettarme Diät und das Vitaminpräparat erklären sowie anleiten, Grapefruit zu meiden.
Anleiten, Alkohol einzuschränken.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; ohne Nahrung eingenommen, mindestens einige Stunden nach dem Abendessen, um gastrointestinale Wirkungen zu begrenzen.
Metabolismus: Leber, über CYP3A4.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Organtoxizität ist bei Lomitapid die Hauptsorge?

Die Leber: erhöhte Transaminasen und Fettleber.

Warum ist Lomitapid nützlich, wenn LDL-Rezeptoren fehlen?

Es verringert die VLDL-Produktion weiter oben in der Kette und hängt daher nicht von der Clearance über LDL-Rezeptoren ab.

Warum wird Grapefruit unter Lomitapid gemieden?

Grapefruit hemmt CYP3A4, das Lomitapid metabolisiert, und erhöht so dessen Spiegel und Lebertoxizität.