Loperamida
Antidiarreicos
Antidiarreicos
Um opioide que age na parede intestinal e quase não chega ao cérebro. Torna o intestino mais lento para controlar a diarreia, mas não repõe líquidos.
Ficha rápida
- Group
- Antidiarreicos
- Target
- Receptor opioide μ do plexo mioentérico
- Used for
- Redução do débito de uma ileostomia
- Key effects
- Constipação · Cansaço · Tontura ou sonolência
- Monitor
- Frequência e consistência das evacuações
- ATC
- A07DA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a loperamida no receptor opioide μ humano ligado à sua proteína Gi (crio-ME); o visualizador recorta a imagem no receptor.
A loperamida se liga aos receptores opioides μ da parede intestinal e reduz a liberação de acetilcolina e prostaglandinas. O peristaltismo propulsivo fica mais lento, o conteúdo permanece mais tempo em contato com a mucosa, mais água e sal são absorvidos e o volume das fezes diminui. Também aumenta o tônus do esfíncter anal. A glicoproteína P a bombeia para fora do cérebro, por isso, em doses habituais, tem pouco efeito central.
- Liga-se aos receptores opioides μ da parede intestinal
- Menor liberação de acetilcolina e prostaglandinas torna o peristaltismo mais lento
- O trânsito mais longo permite absorver mais água e sal
- A glicoproteína P a mantém fora do cérebro em doses habituais
Indicações
- Diarreia aguda inespecífica em pacientes a partir de 2 anos, junto com reidratação Gastroenterite aguda (viral) →
- Diarreia crônica da doença inflamatória intestinal em adultos
- Diarreia na síndrome do intestino irritável Síndrome do intestino irritável →
- Redução do débito de uma ileostomia
Efeitos adversos
Frequentes
- Constipação
- Cansaço
- Tontura ou sonolência
- Erupção cutânea ou prurido
Contraindicações
- Crianças menores de 2 anos
- Dor abdominal sem diarreia
- Disenteria aguda (sangue nas fezes e febre alta)
- Retocolite ulcerativa aguda
- Enterocolite bacteriana por microrganismos invasivos (Salmonella, Shigella, Campylobacter)
- Colite pseudomembranosa (C. difficile) após antibióticos
Interações importantes
- Inibidores do CYP3A4 (itraconazol), inibidores do CYP2C8 (genfibrozila) e inibidores da glicoproteína P (quinidina, ritonavir)
- Elevam os níveis de loperamida: mais toxicidade cardíaca e do SNC
- Fármacos que prolongam o intervalo QT (antiarrítmicos das classes IA e III, alguns antipsicóticos, moxifloxacino, metadona)
- Risco aditivo de torsades de pointes; a combinação é evitada
- Saquinavir
- A loperamida reduz a exposição ao saquinavir; o efeito antiviral é vigiado
O que se monitora
- Frequência e consistência das evacuações; suspenda se não houver melhora da diarreia aguda em 48 horas
- Distensão abdominal, constipação ou íleo
- Hidratação e eletrólitos
- ECG e ritmo cardíaco quando houver fatores de risco para QT ou fármacos que interagem
Administração e segurança
- Somente por via oral; o máximo diário recomendado nunca é ultrapassado por causa do risco cardíaco.
- Líquidos e eletrólitos continuam sendo a base do tratamento; a loperamida não os substitui.
- Não é dada a crianças menores de 2 anos.
Gravidez e amamentação
Em geral não é recomendada na gravidez, a menos que um clínico julgue que o benefício compensa; pequenas quantidades passam para o leite materno.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre sangue nas fezes, febre e antibióticos recentes antes de administrá-la; relate-os, pois a loperamida pode estar contraindicada.
- Avalie a hidratação (sede, mucosas, diurese) e reponha líquidos.
- Suspenda e relate se surgirem distensão abdominal, constipação ou íleo.
- Oriente a não ultrapassar a dose da bula e a procurar ajuda em caso de desmaio, palpitações ou falta de resposta.
- Revise a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e inibidores do CYP3A4 ou da glicoproteína P.
Farmacocinética
- Absorção
- Níveis plasmáticos muito baixos após doses orais habituais
- Distribuição
- Altamente ligada a proteínas; substrato da glicoproteína P, por isso pouco entra no cérebro
- Metabolismo
- Fígado, principalmente pelo CYP3A4 e pelo CYP2C8 (N-desmetilação)
- Eliminação
- Principalmente nas fezes
- Meia-vida
- Cerca de 11 horas
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Por que a loperamida causa poucos efeitos opioides centrais em doses habituais?
A glicoproteína P a bombeia para fora do cérebro e os níveis plasmáticos são muito baixos.
Qual risco cardíaco está ligado à loperamida acima das doses recomendadas?
Prolongamento do QT com torsades de pointes, arritmias ventriculares e parada cardíaca.
Em quais situações a loperamida é contraindicada?
Crianças menores de 2 anos, disenteria com sangue e febre, enterocolite bacteriana invasiva, colite por C. difficile ou retocolite ulcerativa aguda.
Quais interações medicamentosas elevam os níveis de loperamida?
Inibidores do CYP3A4, como o itraconazol, inibidores do CYP2C8, como a genfibrozila, e inibidores da glicoproteína P, como a quinidina ou o ritonavir.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS (NHS (National Health Service, UK), 2024); Loperamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound) (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.