Opioidler ve antagonistleri
Opioid reseptörlerine etki eden ilaçlar: agonistler şiddetli ağrıyı giderir, nalokson gibi antagonistler doz aşımını geri çevirir.
Nedir
Opioid agonistleri (morfin, fentanil ve diğerleri) şiddetli akut ağrı, kanser ağrısı ve anestezi için en güçlü analjeziklerdir. Antagonistler (nalokson) aynı reseptörü aktive etmeden işgal eder ve agonisti yerinden eder.
Etki mekanizması
μ, κ ve δ opioid reseptörleri Gi/o'ya kenetli reseptörlerdir. Bir agonist adenilil siklazı inhibe eder, potasyum kanallarını açar (nöronu hiperpolarize eder) ve presinaptik kalsiyum kanallarını kapatır; böylece ağrı yolunda daha az glutamat ve P maddesi salınır. Bir antagonist aynı bölge için yarışır ve G proteinini aktive etmez.
Hedef: μ-opioid reseptörü (ve κ ile δ reseptörleri)
Bu gruptaki ilaçlar
- MorfinŞiddetli ağrı ve kanser ağrısı için referans opioid. μ reseptörünü aktive eder; solunumu baskılayabilir ve kabızlık…μ-opioid reseptörü
- FentanilAnestezi ve kanser ağrısında temel, çok güçlü ve hızlı bir sentetik opioid. Yasa dışı üretilen fentanil ağır bir doz…μ-opioid reseptörü
- NaloksonOpioid antagonisti: opioidleri reseptörden uzaklaştırıp doz aşımını dakikalar içinde geri çevirir. Opioid yoksa…μ-opioid reseptörü
- KodeinHafif-orta ağrı ve öksürük için zayıf bir opioid. Bir ön ilaçtır: CYP2D6 onu morfine dönüştürür, bu da ultra hızlı…μ-opioid reseptörü (oluşturduğu morfin aracılığıyla)
- Tramadolİkili etkili bir analjezik: zayıf bir opioid ve bir serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörü. Nöbetlere ve…μ-opioid reseptörü (başlıca M1 metaboliti aracılığıyla) ve serotonin ile noradrenalin taşıyıcıları
- HidromorfonŞiddetli ağrıda kullanılan, morfinden birkaç kat güçlü bir μ agonisti. Konsantrasyonlarının birbiriyle veya morfinle…μ-opioid reseptörü
- MetadonOpioid kullanım bozukluğu ve kronik ağrı için uzun etkili bir opioid. Birikir, QT aralığını uzatır ve solunum…μ-opioid reseptörü
- BuprenorfinSolunum depresyonunda tavan etkisi olan, yüksek afiniteli kısmi bir μ agonisti. Opioid kullanım bozukluğu ve ağrıyı…μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder)
- NaltreksonAlkol ve opioid bağımlılığında nüksü önlemeye yardımcı olan uzun etkili oral bir opioid antagonisti. Vücutta hâlâ…μ-opioid reseptörü (antagonist)
- OksikodonŞiddetli ağrıda tek başına veya parasetamolle kullanılan yarı sentetik oral bir μ agonisti. CYP3A4 metabolizması…μ-opioid reseptörü
- HidrokodonŞiddetli ağrı ve bazı ülkelerde öksürük için yarı sentetik bir μ agonisti; çoğu zaman parasetamolle kombine edilir…μ-opioid reseptörü
- PetidinKısa etkili sentetik bir opioid. Metaboliti norpetidin birikerek tremor ve nöbetlere yol açar; MAO inhibitörleriyle…μ-opioid reseptörü
- ButorfanolBir opioid agonist-antagonist: kısmi μ agonisti ve tam κ agonisti. Solunum depresyonunda tavan etkisi vardır, ancak…κ (agonist) ve μ (kısmi agonist) opioid reseptörleri
- NalbufinEnjekte edilen κ agonisti, μ antagonisti opioid. Solunumda tavan etkisi var; μ agonisti kaynaklı solunum depresyonunu…κ (agonist) ve μ (antagonist) opioid reseptörleri
- PentazosinKısmi μ agonisti ve κ agonisti bir opioid. Ağızdan, enjeksiyonla kötüye kullanımı önlemek için naloksonla birlikte…κ (agonist) ve μ (kısmi agonist) opioid reseptörleri
- RemifentanilAnestezide kullanılan, kan esterazlarıyla yıkılan ultra kısa etkili μ opioid. Etkisi, karaciğer ve böbrekten bağımsız…μ-opioid reseptörü
- SufentanilFentanil ailesinden bir μ opioid ve klinik kullanımdaki en güçlülerden biri. Genel anestezide ve doğum eyleminde…μ-opioid reseptörü
- TapentadolNoradrenalin geri alımını da bloke eden güçlü bir opioid. Şiddetli akut ağrıda kullanılır; tüm opioid risklerine ek…μ-opioid reseptörü ve noradrenalin taşıyıcısı
- LevorfanolŞiddetli ağrıda kullanılan, uzun yarı ömürlü tam bir μ-opioid agonisti. İlk günlerde birikir; bu yüzden sedasyon ve…μ-opioid reseptörü
- NalmefenOpioid doz aşımını geri çeviren ve naloksondan daha uzun etki gösteren enjeksiyonluk bir opioid antagonisti. Bağımlı…μ-opioid reseptörü (antagonist)
- OksimorfonŞiddetli akut ağrı için güçlü, tam bir μ-opioid agonisti. Ağızdan az emilir, yiyecek ve alkol düzeyini yükseltir…μ-opioid reseptörü
Gruptaki diğerleri
- kodein
- tramadol
- hidromorfon
- oksikodon
- metadon
- buprenorfin
- remifentanil
- naltrekson
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Opioidlerin hangi etkilerine neredeyse hiç tolerans gelişmez?
Miyozis ve kabızlık. Bu nedenle kronik kullanımda kabızlık sürer ve doz aşımında toplu iğne başı pupillalar bir ipucu olmaya devam eder.
Bir μ agonisti omurilikte ağrı iletimini nasıl azaltır?
Presinaptik uçta kalsiyum kanallarını kapatır (daha az glutamat ve P maddesi) ve postsinaptik nöronda potasyum kanallarını açar; nöron hiperpolarize olur.
Naloksonla uyanan bir hasta neden gözlem altında kalmalıdır?
Çünkü naloksonun etkisi birçok opioidden daha erken geçer; geçtiğinde solunum depresyonu geri dönebilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Opioid overdose (World Health Organization, 2025); Morphine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.