Durgical
TR
Uygulama

Riosiguat

  • Çözünür guanilat siklaz (sGC) uyarıcılarıÇözünür guanilat siklaz (sGC) uyarıcıları
  • Gebelik: kontrendikeKontrendikedir: fetüse zarar verebilir; başlamadan önce, tedavi sırasında her ay ve tedaviden sonraki bir ay boyunca negatif gebelik testi ve güvenilir kontrasepsiyon gerekir.

Akciğer arterlerini cGMP aracılığıyla gevşeten ağızdan bir sGC uyarıcısı. Pulmoner arteriyel ve kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyonda kullanılır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Çözünür guanilat siklaz (sGC) uyarıcıları
Target
Nitrik oksit reseptörü olan çözünür guanilat siklaz (α1β1)
Used for
Pulmoner arteriyel hipertansiyon
Key effects
Baş ağrısı ve baş dönmesi · Dispepsi · Periferik ödem
Monitor
Hemoglobin · Sigara içme durumu
ATC
C02KX05

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, β1 alt biriminin uyarıcı bölgesinde, insan çözünür guanilat siklazına (NO bağlı) bağlı riosiguatı göstermektedir.

3B hedef: Nitrik oksit reseptörü olan çözünür guanilat siklaz (α1β1). PDB yapısı 7D9R (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Çözünür guanilat siklaz, nitrik oksit hemine bağlandığında cGMP yapar. Pulmoner hipertansiyonda NO sinyali zayıftır. Riosiguat enzim üzerinde ayrı bir bölgeye bağlanır: sGC'yi NO olmasa bile doğrudan uyarır ve ortamdaki NO'ya duyarlı hâle getirir. cGMP artar, pulmoner arter düz kası gevşer ve pulmoner vasküler direnç düşer; antiproliferatif etkiler de tanımlanmıştır.

  1. sGC'ye nitrik oksitten ayrı bir bölgede bağlanır
  2. Enzimi uyarır ve NO'ya duyarlı hâle getirir
  3. Damar düz kasında cGMP artar
  4. Akciğer arterleri gevşer; pulmoner vasküler direnç düşer

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Baş ağrısı ve baş dönmesi
  • Dispepsi, bulantı, kusma, ishal, kabızlık
  • Periferik ödem
  • Anemi
  • Hipotansiyon

Kontrendikasyonlar

  • Gebelik
  • Herhangi bir formda nitratlar veya nitrik oksit vericileri (amil nitrit gibi)
  • PDE-5 inhibitörleri (sildenafil, tadalafil, vardenafil) ve nonspesifik PDE inhibitörleri (dipiridamol, teofilin)
  • Diğer sGC uyarıcıları (verisiguat)
  • İdiyopatik interstisyel pnömoniyle ilişkili pulmoner hipertansiyon

Önemli etkileşimler

Nitratlar, NO vericileri, PDE-5 inhibitörleri, dipiridamol, teofilin
Ağır hipotansiyon; kontrendikedir; sildenafil veya tadalafilden geçişte aralık bırakılır.
Güçlü CYP ve P-gp/BCRP inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir)
Riosiguat düzeylerini ve hipotansiyon riskini artırır.
Güçlü indükleyiciler (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, sarı kantaron)
Riosiguat düzeylerini düşürebilir.
Sigara içme
CYP1A1'i indükleyerek riosiguat düzeylerini düşürür; sigarayı bırakmak düzeyleri yükseltebilir.
Alüminyum veya magnezyum içeren antasitler
Emilimi azaltır; en az bir saat arayla alınır.

Neler izlenir

  • Özellikle doz artırıldığında kan basıncı ve hipotansiyon belirtileri
  • Gebe kalabilecek kişilerde aylık gebelik testleri
  • Hemoglobin
  • Sigara içme durumu
  • Hemoptizi ve pulmoner ödem belirtileri

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan tablet, günde üç kez, yemekle veya yemeksiz; kullanımdan hemen önce ezilip su veya yumuşak bir yiyecekle karıştırılabilir.
  • Düşük başlanır ve kan basıncı ile toleransa göre iki haftada bir ayarlanır.
  • Antasitler en az bir saat arayla alınır.
  • Gebe kalabilecek kişiler için kısıtlı dağıtım programı kapsamındadır (gebelik testi ve kontrasepsiyon).

Gebelik ve emzirme

Kontrendikedir: fetüse zarar verebilir; başlamadan önce, tedavi sırasında her ay ve tedaviden sonraki bir ay boyunca negatif gebelik testi ve güvenilir kontrasepsiyon gerekir.

Hemşirelik bakımı

  • Öncesi: gebelik testi, kan basıncı, nitrat veya PDE-5 inhibitörü listesi, sigara içme durumu.
  • Tedavi sırasında: her doz değişikliğinde kan basıncı ve hipotansiyon belirtileri; aylık gebelik testi.
  • Nitrogliserin, amil nitrit («poppers») veya erektil disfonksiyon ilaçlarını asla kullanmamalarını öğretin.
  • Kan tükürme, bayılma veya göğüs ağrısını ve sigara içmedeki her değişikliği bildirmelerini öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan; yemek biyoyararlanımı değiştirmez; tabletler su veya yumuşak bir yiyecek içinde ezilebilir.
Metabolizma
CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 ve CYP2J2; tütün dumanıyla indüklenen CYP1A1, ana aktif metaboliti yapar.
Eliminasyon
İdrar ve dışkıyla.
Etki başlangıcı ve süresi
Düşük başlanır ve kan basıncı ile toleransa göre iki haftada bir kademeli olarak artırılır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Riosiguat sildenafille neden kontrendikedir?

Her ikisi de cGMP'yi artırır (biri üretimini uyararak, diğeri yıkımını yavaşlatarak) ve ağır hipotansiyona yol açar.

Sigara içme riosiguatı nasıl etkiler?

Tütün dumanı CYP1A1'i indükler ve riosiguat düzeylerini düşürür; sigarayı bırakmak düzeyleri yükseltebilir.

Riosiguat PAH dışında hangi pulmoner hipertansiyon formunu tedavi eder?

Ameliyat edilemeyen veya cerrahiden sonra süren kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyonu (KTEPH).

Riosiguat kullanan ve gebe kalabilecek kadınlarda her ay hangi test yapılır ve neden?

Gebelik testi, çünkü riosiguat embriyo-fetal toksisiteye yol açar.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Çözünür guanilat siklaz (sGC) uyarıcıları

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Riociguat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of huamn soluble guanylate cyclase in the riociguat and NO-bound state (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.