Riociguat

Mecanismo de acción

✂Guanilato ciclasa soluble (α1β1), el receptor del óxido nítricoRiociguat

ⓘ La figura muestra riociguat unido a la guanilato ciclasa soluble humana (con NO unido), en el sitio de los estimuladores de la subunidad β1.

La guanilato ciclasa soluble fabrica GMPc cuando el óxido nítrico se une a su grupo hemo. En la hipertensión pulmonar la señal del NO es débil. El riociguat se une a otro sitio de la enzima: la estimula directamente, aun sin NO, y la sensibiliza al NO presente. Sube el GMPc, el músculo liso de la arteria pulmonar se relaja y baja la resistencia vascular pulmonar; también se describen efectos antiproliferativos.

1. Se une a la GCs en un sitio distinto del óxido nítrico
2. Estimula la enzima y la sensibiliza al NO
3. Sube el GMPc en el músculo liso vascular
4. Se relajan las arterias pulmonares; baja la resistencia

Indicaciones

• Hipertensión arterial pulmonar, para mejorar la capacidad de ejercicio y frenar el empeoramiento Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →
• Hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC) inoperable o que persiste tras la cirugía Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →

Efectos adversos

Frecuentes

• Cefalea y mareo
• Dispepsia, náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento
• Edema periférico
• Anemia
• Hipotensión

Contraindicaciones

• Embarazo
• Nitratos o donadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) en cualquier forma
• Inhibidores de la PDE-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) e inhibidores inespecíficos de PDE (dipiridamol, teofilina)
• Otros estimuladores de la GCs (vericiguat)
• Hipertensión pulmonar asociada a neumonía intersticial idiopática

Interacciones clave

Nitratos, donadores de NO, inhibidores de la PDE-5, dipiridamol, teofilina

Hipotensión grave; contraindicado, con intervalos de tiempo al cambiar desde sildenafil o tadalafil.

Inhibidores potentes de CYP y de gp-P/BCRP (ketoconazol, itraconazol, ritonavir)

Elevan los niveles de riociguat y el riesgo de hipotensión.

Inductores potentes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan)

Pueden bajar los niveles de riociguat.

Tabaquismo

Baja los niveles al inducir la CYP1A1; dejar de fumar puede subirlos.

Antiácidos de aluminio o magnesio

Reducen la absorción; se separan al menos una hora.

Qué se vigila

• Presión arterial y signos de hipotensión, sobre todo al subir la dosis
• Prueba de embarazo mensual en personas que pueden quedar embarazadas
• Hemoglobina
• Tabaquismo
• Hemoptisis y signos de edema pulmonar

Administración y seguridad

• Tableta oral, tres veces al día, con o sin alimentos; puede triturarse y mezclarse con agua o comida blanda justo antes de usarla.
• Se inicia bajo y se ajusta cada dos semanas según la presión y la tolerancia.
• Los antiácidos se separan al menos una hora.
• Bajo un programa de distribución restringida para personas que pueden quedar embarazadas (pruebas de embarazo y anticoncepción).

Embarazo y lactancia

Contraindicado: puede dañar al feto; se exige una prueba de embarazo negativa antes de iniciar, cada mes durante el tratamiento y un mes después, con anticoncepción fiable.

Cuidados de enfermería

• Antes: prueba de embarazo, presión arterial, uso de nitratos o inhibidores de la PDE-5, tabaquismo.
• Durante: presión y síntomas de hipotensión en cada cambio de dosis; prueba de embarazo mensual.
• Explicar que nunca se usan nitroglicerina, nitrito de amilo («poppers») ni fármacos para la disfunción eréctil.
• Enseñar a informar tos con sangre, desmayo o dolor torácico, y cualquier cambio en el hábito de fumar.

Farmacocinética

Absorción

Oral; los alimentos no cambian la biodisponibilidad; la tableta puede triturarse en agua o comida blanda.

Metabolismo

CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 y CYP2J2; la CYP1A1, inducida por el humo del tabaco, forma el principal metabolito activo.

Eliminación

Por orina y heces.

Inicio y duración

Se inicia bajo y se sube de forma gradual cada dos semanas según la presión y la tolerancia.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Riociguat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of huamn soluble guanylate cyclase in the riociguat and NO-bound state (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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