Abemaciclibe

Inibidores de CDK4/6
Inibidores de CDK4/6
Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Gravidez: evitar
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor de CDK4/6 para câncer de mama RH-positivo e HER2-negativo, com hormonioterapia ou isolado. Sua marca registrada é a diarreia, muitas vezes precoce.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Inibidores de CDK4/6
Target: Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)
Used for: Câncer de mama inicial RH-positivo
Key effects: Diarreia · Neutropenia · Náuseas
Monitor: Hemograma completo · Provas de função hepática
ATC: L01EF03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)Abemaciclibe

A figura mostra o abemaciclibe no bolso de ATP da CDK6 humana.

Alvo em 3D: Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6). Estrutura PDB 5L2S (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O abemaciclibe inibe CDK4 e CDK6, mantém a Rb ativa e detém em G1 as células do câncer de mama com receptor hormonal positivo. É o único membro da classe também usado isoladamente após terapia endócrina e quimioterapia.

Inibe CDK4 e CDK6
A Rb permanece ativa: parada em G1 das células RH-positivas
Com terapia endócrina, ou isolado após quimioterapia

Indicações

Câncer de mama inicial RH-positivo, HER2-negativo, com linfonodos positivos e alto risco de recidiva, com tamoxifeno ou um inibidor da aromatase. Câncer de mama →
Câncer de mama avançado ou metastático RH-positivo e HER2-negativo: com um inibidor da aromatase em primeira linha, com fulvestranto após terapia endócrina, ou isolado após terapia endócrina e quimioterapia. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

Diarreia, muito comum e às vezes grave
Neutropenia, anemia e trombocitopenia
Náuseas, vômitos, dor abdominal, diminuição do apetite
Fadiga e infecções
Queda de cabelo e cefaleia

Contraindicações

Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit): Aumentam os níveis de abemaciclibe; evitam-se inibidores potentes.
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão): Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

O que se monitora

Hemograma completo
Provas de função hepática
Frequência das evacuações e hidratação
Sinais de trombose venosa (inchaço da perna, dor torácica, falta de ar)

Administração e segurança

Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
Um plano antidiarreico é entregue no início: líquidos e medicamento antidiarreico na primeira evacuação amolecida, conforme orientação médica.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

Ensinar o plano para a diarreia antes da primeira dose e como reconhecer a desidratação (sede, boca seca, pouca urina, pulso rápido).
Revisar o hemograma e as provas de função hepática conforme prescrito.
Perguntar sobre antecedentes de coágulos sanguíneos; ensinar os sinais de trombose.
Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção: Comprimidos orais, com ou sem alimento.
Metabolismo: Fígado, CYP3A.
Meia-vida: Cerca de 18 horas.

Teste seus conhecimentos

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Qual efeito adverso é mais característico do abemaciclibe?

Diarreia, muitas vezes precoce e às vezes grave.

Qual inibidor de CDK4/6 pode ser administrado sem terapia endócrina?

O abemaciclibe, isoladamente após terapia endócrina e quimioterapia na doença metastática.

O que o paciente deve ter em casa ao iniciar o abemaciclibe?

Um medicamento antidiarreico e um plano para iniciá-lo, com líquidos, na primeira evacuação amolecida.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Abemaciclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Abemaciclib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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