Abémaciclib

Mécanisme d'action

✂Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)Abémaciclib

ⓘ La figure montre l'abémaciclib dans la poche de l'ATP de la CDK6 humaine.

L'abémaciclib inhibe CDK4 et CDK6, maintient Rb active et arrête en G1 les cellules du cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs. C'est le seul membre de la classe également utilisé seul après hormonothérapie et chimiothérapie.

1. Inhibe CDK4 et CDK6
2. Rb reste active : arrêt en G1 des cellules RH-positives
3. Avec hormonothérapie, ou seul après chimiothérapie

Indications

• Cancer du sein précoce RH-positif, HER2-négatif, avec atteinte ganglionnaire et à haut risque de récidive, avec le tamoxifène ou un inhibiteur de l'aromatase. Cancer du sein →
• Cancer du sein avancé ou métastatique RH-positif, HER2-négatif : avec un inhibiteur de l'aromatase en première ligne, avec le fulvestrant après hormonothérapie, ou seul après hormonothérapie et chimiothérapie. Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

• Diarrhée, très fréquente et parfois sévère
• Neutropénie, anémie et thrombopénie
• Nausées, vomissements, douleurs abdominales, baisse de l'appétit
• Fatigue et infections
• Chute des cheveux et céphalées

Contre-indications

• Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse

Augmentent les concentrations d'abémaciclib ; les inhibiteurs puissants sont évités.

Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)

Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.

Surveillance

• Numération formule sanguine
• Bilan hépatique
• Fréquence des selles et hydratation
• Signes de thrombose veineuse (gonflement d'une jambe, douleur thoracique, essoufflement)

Administration et sécurité

• Voie orale ; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert.
• Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
• Un plan antidiarrhéique est remis dès le début : boissons et antidiarrhéique dès la première selle molle, selon les indications du médecin.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

• Enseigner le plan antidiarrhéique avant la première dose et la façon de reconnaître une déshydratation (soif, bouche sèche, peu d'urines, pouls rapide).
• Vérifier la numération sanguine et le bilan hépatique selon la prescription.
• Rechercher des antécédents de caillots sanguins ; enseigner les signes de thrombose.
• Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimés oraux, avec ou sans nourriture.

Métabolisme

Foie, CYP3A.

Demi-vie

Environ 18 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Palbociclib
• Ribociclib
• Tamoxifène

Maladies liées

• Cancer du sein

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Abemaciclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Abemaciclib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.