Antimalariamittel
Mittel, die Plasmodium abtöten: Artemisinin-Kombinationen bei P. falciparum, Chloroquin bei P. vivax, Primaquin gegen Rückfälle, Artesunat bei schwerer Malaria.
Was sie sind
Mittel gegen die Malariaerreger (Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. knowlesi). Sie werden nach dem Parasitenstadium eingeteilt, das sie treffen: Blutschizontozide beseitigen die Erythrozytenstadien, die die Erkrankung verursachen, Gewebeschizontozide (8-Aminochinoline) beseitigen die ruhenden Leberformen von P. vivax und P. ovale, und Gametozytozide blockieren die Übertragung auf Mücken. In Kolumbien verursachen P. vivax und P. falciparum fast alle Fälle.
Wirkmechanismus
Mehrere Mechanismen. Chinoline (Chloroquin, Chinin, Mefloquin, Lumefantrin) blockieren die Entgiftung des Häms, das der Parasit beim Verdauen von Hämoglobin freisetzt, sodass sich toxisches Häm anreichert. Artemisinine werden durch Häm-Eisen aktiviert: Ihre Endoperoxidbrücke öffnet sich und setzt freie Radikale frei, die Parasitenproteine schädigen. Atovaquon blockiert den mitochondrialen Cytochrom-bc1-Komplex des Parasiten; Pyrimethamin und Cycloguanil (aus Proguanil) hemmen die Dihydrofolatreduktase des Parasiten. 8-Aminochinoline (Primaquin, Tafenoquin) wirken auf Hypnozoiten in der Leber und auf Gametozyten über einen nicht vollständig bekannten Mechanismus.
Zielstruktur: Hämentgiftung des Parasiten, mitochondriales Cytochrom bc1 und Folatsynthese; Artemisinine werden durch Häm aktiviert
Arzneimittel dieser Klasse
- Artemether + LumefantrinIn Kolumbien genutzte Artemisinin-Kombination bei unkomplizierter P.-falciparum-Malaria; mit fettreicher Nahrung oder…Häm des Parasiten (Artemether wird durch Häm-Eisen aktiviert; Lumefantrin blockiert die Hämentgiftung)
- ArtesunatWasserlösliches Artemisinin, i. v. oder i. m. als Erstbehandlung schwerer Malaria jeder Spezies; beseitigt Parasiten…Häm-Eisen des Parasiten, das die Endoperoxidbrücke öffnet (Aktivierung), und zahlreiche Parasitenproteine
- ChloroquinOrales 4-Aminochinolin gegen P. vivax, P. ovale und P. malariae; in Kolumbien behandelt es die Vivax-Malaria, zusammen…Hämentgiftung (Hämozoinbildung) in der Verdauungsvakuole des Parasiten
- Primaquin8-Aminochinolin, das ruhende Leberformen von P. vivax und P. ovale abtötet (Radikalheilung) und die Übertragung…Nicht vollständig bekannt: Reaktive Metaboliten wirken auf Hypnozoiten in der Leber und auf Gametozyten
- ChininChinarinden-Alkaloid gegen Malaria, wenn ACTs nicht einsetzbar sind, v. a. mit Clindamycin in der Frühschwangerschaft…Hämentgiftung in der Verdauungsvakuole des Parasiten (vermutet, wie bei Chloroquin)
- MefloquinLang wirkendes Chinolin zur Malariaprophylaxe bei Reisenden und als letzte Behandlungsoption; Boxed Warning…Nicht vollständig definiert: bindet Hämozoin wie Chloroquin; eine Studie zeigte seine Bindung an das 80S-Ribosom von P. falciparum
- Atovaquon + ProguanilTäglich oral zur Malariaprophylaxe auf Reisen und bei unkomplizierter P.-falciparum-Malaria; mit Essen oder Milch…Mitochondrialer Cytochrom-bc1-Komplex des Parasiten, Qo-Stelle (Atovaquon); Dihydrofolatreduktase des Parasiten (Cycloguanil, aus Proguanil)
- TafenoquinLangwirksames 8-Aminochinolin, Einmalgabe mit Chloroquin zur Radikalheilung bei P. vivax; zuvor muss eine normale G6PD…Nicht vollständig bekannt: wirkt wie Primaquin auf Leber-Hypnozoiten und Gametozyten
Weitere der Klasse
- Artesunat + Amodiaquin
- Artesunat + Mefloquin
- Artesunat + Pyronaridin
- Artesunat + Sulfadoxin + Pyrimethamin
- Dihydroartemisinin + Piperaquin
- Sulfadoxin + Pyrimethamin
- Artemether (Injektion)
- Hydroxychloroquin
Testen Sie sich
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Welche Antimalariamittel wirken auf die ruhenden Leberformen (Hypnozoiten) von P. vivax?
Die 8-Aminochinoline: Primaquin und Tafenoquin. Chloroquin und ACTs beseitigen nur Blutstadien, daher kann P. vivax ohne sie rezidivieren.
Was ist die Erstbehandlung bei schwerer Malaria?
Parenterales (intravenöses oder intramuskuläres) Artesunat, gefolgt von einer vollständigen oralen Kur einer Artemisinin-basierten Kombination.
Warum wird ein Artemisinin immer mit einem Partnermittel gegeben?
Artemisinine beseitigen Parasiten rasch, werden aber innerhalb von Stunden eliminiert; ein länger wirkender Partner tötet die Überlebenden ab und schützt beide Mittel vor Resistenz.
Welcher Test wird vor einer vollständigen Primaquin-Kur durchgeführt?
Die G6PD-Aktivität, weil Primaquin bei Menschen mit G6PD-Mangel eine hämolytische Anämie verursachen kann.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Malaria (World Health Organization, 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
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