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Artemether + Lumefantrin

  • AntimalariamittelAntimalariamittel

In Kolumbien genutzte Artemisinin-Kombination bei unkomplizierter P.-falciparum-Malaria; mit fettreicher Nahrung oder Milch, für die Resorption von Lumefantrin.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Antimalariamittel
Target
Häm des Parasiten (Artemether wird durch Häm-Eisen aktiviert; Lumefantrin blockiert die Hämentgiftung)
Used for
Unkomplizierte P.-falciparum-Malaria
Key effects
Kopfschmerzen und Schwindel · Übelkeit · Müdigkeit
Monitor
Erbrechen nach einer Dosis
ATC
P01BF01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Eine Fixkombination zweier Blutschizontozide. Artemether, ein Artemisininderivat, wird zu Dihydroartemisinin umgewandelt; dessen Endoperoxidbrücke wird im Parasiten durch Häm-Eisen geöffnet und setzt freie Radikale frei, die Parasitenproteine schädigen, Ringformen bis frühe Schizonten rasch beseitigen und die Gametozyten vermindern. Lumefantrin, ein Arylaminoalkohol wie Chinin und Mefloquin, verhindert vermutlich, dass der Parasit toxisches Häm in inertes Pigment umwandelt. Lumefantrin bleibt tagelang im Blut und tötet die Parasiten ab, die das kurzlebige Artemether überleben.

  1. Artemether wird zu Dihydroartemisinin
  2. Häm-Eisen öffnet seine Peroxidbrücke: Radikale treffen den Parasiten
  3. Lumefantrin blockiert die Hämentgiftung
  4. Das lang wirkende Lumefantrin tötet die Überlebenden ab

Indikationen

  • Unkomplizierte P.-falciparum-Malaria (die in Kolumbien eingeführte ACT) Malaria →
  • Unkomplizierte P.-vivax-Malaria bei bestehender Chloroquinresistenz sowie Mischinfektionen Malaria →
  • Orale Anschlusskur nach parenteralem Artesunat bei schwerer Malaria Malaria →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen und Schwindel
  • Übelkeit, Erbrechen und Appetitverlust
  • Müdigkeit, Schwäche, Muskel- und Gelenkschmerzen
  • Schlafstörungen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Artemether, Lumefantrin oder andere Artemisininderivate
  • Nicht zur Malariaprophylaxe
  • Vorsicht: angeborenes oder erworbenes langes QT, plötzlicher Tod in der Familienanamnese, niedriges Kalium oder Magnesium

Wichtige Wechselwirkungen

Rifampicin und andere starke CYP3A4-Induktoren
Deutlich niedrigere Spiegel von Artemether, Dihydroartemisinin und Lumefantrin: Risiko des Therapieversagens
Ketoconazol und andere CYP3A4-Inhibitoren; Grapefruit
Erhöhen die Spiegel von Artemether und Lumefantrin
Hormonelle Kontrazeptiva
Können weniger wirksam sein; eine andere Verhütungsmethode ist nötig
Andere QT-verlängernde Mittel (z. B. Chinin)
Additive QT-Verlängerung

Was überwacht wird

  • Klinisches Ansprechen und Parasitenzahl in Kontrollblutausstrichen
  • Erbrechen nach einer Dosis (die Dosis muss gegebenenfalls wiederholt werden)
  • EKG sowie Kalium und Magnesium bei Patienten mit Herzerkrankung oder QT-Risiko
  • Zeichen einer schweren Malaria, die einen Wechsel auf parenterales Artesunat erfordern

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, als kurze Kur mit Fixkombinationstabletten; mit fettreicher Nahrung oder einem milchhaltigen Getränk gegeben, um die Resorption von Lumefantrin zu verbessern.
  • Für Patienten, die sie nicht schlucken können, lassen sich die Tabletten zerkleinern und mit Wasser mischen; es gibt dispergierbare Tabletten für Kinder.
  • Erbricht der Patient kurz nach einer Dosis, entscheidet der verordnende Arzt, ob sie wiederholt wird.
  • Die WHO und Kolumbien verwenden eine 3-tägige Kur; 2026 stellte die CDC (USA) nach Therapieversagen auf eine längere 5-tägige Kur um, daher gelten die lokalen Empfehlungen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die kolumbianische Leitlinie setzt es im zweiten und dritten Schwangerschaftsdrittel ein und im ersten Chinin + Clindamycin; laut CDC akzeptiert die WHO es inzwischen in allen Schwangerschaftsdritteln.

Pflege

  • Vorher: die Spezies per Ausstrich oder Schnelltest bestätigen, nach Schwangerschaft, Herzerkrankung und aktueller Medikation fragen.
  • Jede Dosis mit Nahrung oder Milch geben und die Einnahme beobachten; anschließend auf Erbrechen achten.
  • Auf Warnzeichen achten (Verwirrtheit, Krampfanfälle, dunkler Urin, Atemnot): Eine schwere Malaria erfordert eine parenterale Behandlung.
  • Aufklärung: die Kur vollständig abschließen, auch wenn das Fieber verschwindet; während der Behandlung zusätzlich verhüten; sie schützt nicht vor künftigen Infektionen.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral; Artemether erreicht seinen Spitzenspiegel nach etwa 2 Stunden; Lumefantrin ist sehr lipophil und wird mit fettreicher Nahrung oder Milch viel besser resorbiert
Verteilung
Lumefantrin ist stark an Plasmaproteine gebunden
Metabolismus
Artemether wird hauptsächlich über CYP3A4 zum aktiven Dihydroartemisinin umgewandelt; Lumefantrin wird in der Leber über CYP3A4 zu Desbutyl-Lumefantrin verstoffwechselt
Elimination
Artemether und Dihydroartemisinin werden innerhalb von Stunden eliminiert; Lumefantrin langsam
Halbwertszeit
Artemether: wenige Stunden; Lumefantrin: etwa 3 Tage

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Warum muss Artemether + Lumefantrin mit fettreicher Nahrung oder Milch eingenommen werden?

Lumefantrin ist stark lipophil; Fett steigert seine Resorption erheblich, und niedrige Spiegel bergen das Risiko des Therapieversagens.

Welche Rolle spielt jede Komponente?

Artemether beseitigt die meisten Parasiten innerhalb von Stunden; das lang wirkende Lumefantrin tötet die verbleibenden Parasiten ab und schützt Artemether vor Resistenz.

Welches Antituberkulotikum senkt seine Spiegel deutlich?

Rifampicin, ein starker CYP3A4-Induktor, senkt die Exposition gegenüber Artemether, Dihydroartemisinin und Lumefantrin.

Was wird in Kolumbien bei P. falciparum ergänzt, und warum?

Eine einzelne niedrige Dosis Primaquin, die die Gametozyten sterilisiert und die Übertragung auf Mücken vermindert; für diese Einzeldosis ist kein G6PD-Test erforderlich.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Artemether and Lumefantrine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

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