Axitinib

VEGFR-Multikinaseinhibitoren
VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein selektiver VEGFR1-3-Inhibitor bei fortgeschrittenem Nierenkrebs, in der Erstlinie mit einem Immuncheckpoint-Inhibitor oder allein nach einer Vortherapie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: AG-013736

Steckbrief

Group: VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Target: Tyrosinkinasen VEGFR1, VEGFR2 (KDR) und VEGFR3
Used for: Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom
Key effects: Durchfall · Hypertonie · Müdigkeit und Schwäche
Monitor: Regelmäßig Blutdruck · Laborwerte
ATC: L01EK01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Tyrosinkinasen VEGFR1, VEGFR2 (KDR) und VEGFR3Axitinib

Die Abbildung zeigt Axitinib in der ATP-Tasche der menschlichen VEGFR2-Kinasedomäne.

Zielstruktur in 3D: Tyrosinkinasen VEGFR1, VEGFR2 (KDR) und VEGFR3. PDB-Struktur 4AG8 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Axitinib ist ein selektiverer Inhibitor, der die Kinase von VEGFR1, 2 und 3 blockiert, den Rezeptoren, die die Tumorangiogenese antreiben. Mit Pembrolizumab oder Avelumab ergänzt es beim Nierenzellkarzinom die Immuncheckpoint-Blockade um eine antiangiogene Wirkung.

Blockiert selektiv die Kinasen VEGFR1-3
Die Tumorangiogenese stoppt
Beim Nierenzellkarzinom mit Pembrolizumab oder Avelumab kombiniert

Indikationen

Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom, Erstlinie mit Pembrolizumab oder Avelumab. Nierenzellkarzinom →
Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom, allein nach Versagen einer systemischen Vortherapie. Nierenzellkarzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall, Übelkeit, Appetitminderung, Gewichtsverlust
Hypertonie
Müdigkeit und Schwäche
Stimmveränderungen (Heiserkeit)
Hand-Fuß-Hautreaktion (gerötete, schmerzhafte, sich schälende Handflächen und Fußsohlen)

Kontraindikationen

Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit: Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut): Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Erhöhen zusätzlich sein Blutungsrisiko.

Was überwacht wird

Regelmäßig Blutdruck
Laborwerte, einschließlich Leberwerte
Blutungszeichen und Wundheilung

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten zweimal täglich in gleichmäßigen Abständen, im Ganzen mit einem Glas Wasser geschluckt.
Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
Erbricht der Patient nach einer Einnahme, wird die Dosis nicht wiederholt; die nächste wird zur üblichen Zeit eingenommen.
Vor geplanten Operationen oder zahnchirurgischen Eingriffen abgesetzt und erst nach Abheilung der Wunde wieder begonnen, wie ärztlich angeordnet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Blutdruck bei jedem Besuch messen und, falls angeordnet, zur Selbstmessung zu Hause anleiten.
Anleiten, Blutungen, schwarzen Stuhl, Bluterbrechen, starke Bauchschmerzen, Brustschmerzen oder Schlaganfallzeichen sofort zu melden.
Nach nicht heilenden Wunden und geplanten Operationen oder Zahnbehandlungen fragen.
Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tabletten, zweimal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Metabolismus: Leber, hauptsächlich CYP3A4/5.
Halbwertszeit: Kurz und variabel: etwa 2,5 bis 6 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Rezeptoren blockiert Axitinib selektiv?

VEGFR1, VEGFR2 und VEGFR3.

Mit welchen Immuntherapien wird Axitinib beim Nierenkrebs kombiniert?

Pembrolizumab oder Avelumab.

Was geschieht mit Axitinib vor einer geplanten Operation?

Es wird vorher abgesetzt und nach Abheilung der Wunde wieder begonnen, weil es die Heilung beeinträchtigt.