VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Orale Angiogenesehemmer gegen VEGF-Rezeptoren und andere Kinasen; bei Nieren-, Leber-, Schilddrüsen- und anderen Krebsarten. Hypertonie ist die Regel.
Was sie sind
Sunitinib, Pazopanib, Axitinib, Cabozantinib, Lenvatinib, Regorafenib (sowie Sorafenib, Tivozanib, Vandetanib) hemmen die Kinase von VEGFR1-3 und in unterschiedlichem Maß PDGFR, KIT, FGFR, RET und MET. Sie unterbrechen die Blutversorgung des Tumors und treffen über KIT, RET oder MET auch die Tumorzelle selbst.
Wirkmechanismus
Die Bindung von VEGF an VEGFR2 auf Endothelzellen schaltet dessen intrazelluläre Kinase ein und treibt das Wachstum neuer Gefäße und deren Durchlässigkeit an. Diese Arzneimittel besetzen die ATP-Bindungsstelle der Rezeptorkinase, sodass die Tumorangiogenese stoppt. Dieselbe Blockade in normalen Gefäßen erklärt die gemeinsame Toxizität: Hypertonie, Proteinurie, Blutungen, arterielle Thrombosen, gastrointestinale Perforation und schlechte Wundheilung.
Zielstruktur: VEGFR1-3 und andere angiogene Kinasen (PDGFR, KIT, FGFR, RET, MET)
Arzneimittel dieser Klasse
- SunitinibEin oraler Multikinaseinhibitor (VEGFR, KIT, PDGFR) bei Nierenkrebs, GIST nach Imatinib und pankreatischen NET. Boxed…VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR und andere Rezeptortyrosinkinasen
- PazopanibEin oraler VEGFR-Multikinaseinhibitor bei fortgeschrittenem Nierenkrebs und Weichteilsarkom. Boxed Warning…Tyrosinkinasen VEGFR1-3, PDGFR, FGFR und KIT
- AxitinibEin selektiver VEGFR1-3-Inhibitor bei fortgeschrittenem Nierenkrebs, in der Erstlinie mit einem…Tyrosinkinasen VEGFR1, VEGFR2 (KDR) und VEGFR3
- CabozantinibEin Multikinaseinhibitor von VEGFR2, MET und RET bei Nieren-, Leber- und Schilddrüsenkrebs sowie NET. Nicht nach…Tyrosinkinasen MET, VEGFR2, RET und KIT
- LenvatinibEin breiter Multikinaseinhibitor (VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT, RET) bei Schilddrüsen-, Leber-, Nieren- und…Tyrosinkinasen VEGFR1-3, FGFR, PDGFR, KIT und RET
- RegorafenibEin Multikinaseinhibitor späterer Linien bei Darmkrebs, GIST und Leberkrebs nach früheren Mitteln. Boxed Warning…VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 und andere Kinasen
Weitere der Klasse
- Sorafenib
- Tivozanib
- Vandetanib
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welcher Rezeptor auf Endothelzellen ist das Hauptziel dieser Arzneimittel?
VEGFR2 (KDR).
Welches Vitalzeichen muss bei jedem VEGFR-Inhibitor verfolgt werden?
Der Blutdruck, weil Hypertonie ein Klasseneffekt ist.
Warum werden diese Arzneimittel vor elektiven Operationen abgesetzt?
Die Blockade der VEGF-Signale beeinträchtigt die Wundheilung.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025).
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