Axitinibe

Mecanismo de ação

✂Tirosinas quinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) e VEGFR3Axitinibe

ⓘ A figura mostra o axitinibe no bolso de ATP do domínio quinase do VEGFR2 humano.

O axitinibe é um inibidor mais seletivo que bloqueia a quinase de VEGFR1, 2 e 3, os receptores que impulsionam a angiogênese tumoral. Com pembrolizumabe ou avelumabe, acrescenta um efeito antiangiogênico ao bloqueio de checkpoints imunológicos no câncer de rim.

1. Bloqueia seletivamente as quinases VEGFR1-3
2. A angiogênese tumoral cessa
3. Combinado com pembrolizumabe ou avelumabe no câncer de rim

Indicações

• Carcinoma de células renais avançado, em primeira linha com pembrolizumabe ou avelumabe. Carcinoma de células renais →
• Carcinoma de células renais avançado, isolado após falha de uma terapia sistêmica prévia. Carcinoma de células renais →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia, náuseas, diminuição do apetite, perda de peso
• Hipertensão
• Fadiga e fraqueza
• Alterações da voz (rouquidão)
• Reação cutânea mão-pé (palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamando)

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)

Aumentam seus níveis e sua toxicidade.

Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)

Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários

Somam-se ao seu risco de sangramento.

O que se monitora

• Pressão arterial regularmente
• Exames laboratoriais, incluindo provas de função hepática
• Sinais de sangramento e cicatrização de feridas

Administração e segurança

• Comprimidos orais duas vezes ao dia em horários regularmente espaçados, engolidos inteiros com um copo de água.
• Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
• Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.
• Suspenso antes de cirurgia programada ou cirurgia odontológica e reiniciado somente após a cicatrização da ferida, conforme orientação médica.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita.
• Orientar a relatar imediatamente sangramento, fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal intensa, dor torácica ou sintomas de AVC.
• Perguntar sobre feridas que não cicatrizam e cirurgias ou tratamentos odontológicos programados.
• Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos orais, duas vezes ao dia, com ou sem alimento.

Metabolismo

Fígado, principalmente CYP3A4/5.

Meia-vida

Curta e variável: cerca de 2,5 a 6 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Axitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Axitinib - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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