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Axitinib

  • Inhibiteurs multikinases du VEGFRInhibiteurs multikinases du VEGFR
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
  • Grossesse : à éviterPeut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Inhibiteur sélectif de VEGFR1-3 (cancer du rein avancé), en 1re ligne avec un inhibiteur de point de contrôle immunitaire ou seul après un traitement antérieur.

Mis à jour

Aussi appelé: AG-013736

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Target
Tyrosine kinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) et VEGFR3
Used for
Carcinome à cellules rénales avancé
Key effects
Diarrhée · Hypertension artérielle
Monitor
Pression artérielle régulièrement
ATC
L01EK01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre l'axitinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase du VEGFR2 humain.

Cible en 3D: Tyrosine kinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) et VEGFR3. Structure PDB 4AG8 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'axitinib est un inhibiteur plus sélectif qui bloque la kinase de VEGFR1, 2 et 3, les récepteurs qui entraînent l'angiogenèse tumorale. Avec le pembrolizumab ou l'avélumab, il ajoute un effet antiangiogénique au blocage des points de contrôle immunitaires dans le cancer du rein.

  1. Bloque sélectivement les kinases VEGFR1-3
  2. L'angiogenèse tumorale s'arrête
  3. Associé au pembrolizumab ou à l'avélumab dans le cancer du rein

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Diarrhée, nausées, baisse de l'appétit, perte de poids
  • Hypertension artérielle
  • Fatigue et faiblesse
  • Modifications de la voix (enrouement)
  • Syndrome main-pied (paumes et plantes rouges, douloureuses, qui desquament)

Contre-indications

  • Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse
Augmentent ses concentrations et sa toxicité.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)
Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires
S'ajoutent à son risque hémorragique.

Surveillance

  • Pression artérielle régulièrement
  • Examens biologiques, dont le bilan hépatique
  • Signes de saignement et cicatrisation des plaies

Administration et sécurité

  • Comprimés oraux deux fois par jour à heures régulièrement espacées, avalés entiers avec un verre d'eau.
  • Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
  • Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée ; la suivante est prise à l'heure habituelle.
  • Arrêté avant une chirurgie programmée ou une chirurgie dentaire et repris seulement après cicatrisation de la plaie, selon les indications du médecin.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

  • Mesurer la pression artérielle à chaque visite et enseigner l'automesure à domicile si elle est prescrite.
  • Apprendre à signaler immédiatement des saignements, des selles noires, des vomissements de sang, une douleur abdominale sévère, une douleur thoracique ou des symptômes d'AVC.
  • Interroger sur des plaies qui ne cicatrisent pas et sur une chirurgie ou des soins dentaires prévus.
  • Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption
Comprimés oraux, deux fois par jour, avec ou sans nourriture.
Métabolisme
Foie, principalement CYP3A4/5.
Demi-vie
Courte et variable : environ 2,5 à 6 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quels récepteurs l'axitinib bloque-t-il de façon sélective ?

VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3.

À quelles immunothérapies l'axitinib est-il associé dans le cancer du rein ?

Le pembrolizumab ou l'avélumab.

Que devient l'axitinib avant une chirurgie programmée ?

Il est arrêté au préalable et repris après cicatrisation de la plaie, car il altère la cicatrisation.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Axitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Axitinib - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.