Sunitinib

VEGFR-Multikinaseinhibitoren
VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein oraler Multikinaseinhibitor (VEGFR, KIT, PDGFR) bei Nierenkrebs, GIST nach Imatinib und pankreatischen NET. Boxed Warning: Leberschädigung.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Sunitinibmalat, SU11248

Steckbrief

Group: VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Target: VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR und andere Rezeptortyrosinkinasen
Key effects: Müdigkeit · Hypertonie · Durchfall
Monitor: Regelmäßig Blutdruck · Echokardiogramm
ATC: L01EX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR und andere RezeptortyrosinkinasenSunitinib

Die Abbildung zeigt Sunitinib (SU11248) in der ATP-Tasche der menschlichen VEGFR2-Kinasedomäne.

Zielstruktur in 3D: VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR und andere Rezeptortyrosinkinasen. PDB-Struktur 4AGD (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sunitinib blockiert die ATP-Bindungsstelle mehrerer Rezeptortyrosinkinasen, darunter VEGFR2 und KIT. Die Hemmung von VEGFR unterbricht die Tumorangiogenese; deshalb wirkt es beim stark vaskularisierten Nierenzellkarzinom. Die Hemmung von KIT erklärt seine Wirksamkeit bei gastrointestinalen Stromatumoren, die gegen Imatinib resistent geworden sind.

Blockiert die ATP-Bindungsstelle von VEGFR2, KIT, PDGFR und anderen
VEGFR-Blockade: Die Tumorangiogenese stoppt
KIT-Blockade: wirksam bei Imatinib-resistentem GIST

Indikationen

Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom sowie adjuvante Behandlung nach Nephrektomie bei hohem Rezidivrisiko. Nierenzellkarzinom →
Gastrointestinaler Stromatumor nach Progression unter oder Unverträglichkeit von Imatinib. Gastrointestinaler Stromatumor (GIST) →
Progrediente neuroendokrine Tumoren des Pankreas, nicht resezierbar oder metastasiert. Neuroendokrine Tumoren des Pankreas (VIPom, Glukagonom, Somatostatinom, nicht funktionelle Tumoren) →

Nebenwirkungen

Häufig

Müdigkeit, oft ausgeprägt
Hypertonie
Durchfall, Übelkeit, Reizung der Mundschleimhaut, Geschmacksveränderungen
Hand-Fuß-Hautreaktion (gerötete, schmerzhafte, sich schälende Handflächen und Fußsohlen)
Gelbe Haut und Aufhellung der Haare; Hypothyreose

Kontraindikationen

Nur mit großer Vorsicht bei Lebererkrankungen

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit: Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut): Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Erhöhen zusätzlich sein Blutungsrisiko.

Was überwacht wird

Leberwerte vor und während der Behandlung
Regelmäßig Blutdruck
Schilddrüsenfunktion und Blutbild
Echokardiogramm, EKG und Eiweiß im Urin wie angeordnet

Anwendung und Sicherheit

Oral; im Ganzen schlucken, nie teilen, zerkleinern, kauen oder öffnen.
Bei manchen Krebsarten wird es in Zyklen mit Pausenwochen gegeben, bei anderen täglich: das Schema auf der Verordnung prüfen.
Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
Vor geplanten Operationen oder zahnchirurgischen Eingriffen abgesetzt und erst nach Abheilung der Wunde wieder begonnen, wie ärztlich angeordnet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Blutdruck bei jedem Besuch messen und, falls angeordnet, zur Selbstmessung zu Hause anleiten.
Anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin, Juckreiz oder Schmerzen im rechten Oberbauch zu melden.
Erklären, dass gelbe Haut und hellere Haare auftreten können; zur Hautpflege der Handflächen und Fußsohlen anleiten.
Eine zahnärztliche Kontrolle vor Beginn empfehlen und dazu raten, jeden Zahnarzt oder Chirurgen über das Arzneimittel zu informieren.
Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Kapseln, mit oder ohne Nahrung (Nahrung verändert die Resorption nicht).
Metabolismus: Leber, CYP3A4, zu einem aktiven Metaboliten.
Halbwertszeit: Aktiver Metabolit etwa 80 bis 110 Stunden; der Steady State wird daher nach etwa zwei Wochen erreicht.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wirkt Sunitinib bei GIST, der gegen Imatinib resistent geworden ist?

Weil es auch die KIT-Kinase hemmt, die diese Tumoren antreibt.

Welche endokrine Störung ist unter Sunitinib häufig?

Die Hypothyreose; die Schilddrüsenfunktion wird regelmäßig kontrolliert.

Was ist die Boxed Warning von Sunitinib?

Schwere, möglicherweise tödliche Hepatotoxizität.