Axitinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasas VEGFR1, VEGFR2 (KDR) y VEGFR3Axitinib

ⓘ La figura muestra axitinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del VEGFR2 humano.

El axitinib es un inhibidor más selectivo que bloquea la cinasa de VEGFR1, 2 y 3, los receptores que impulsan la angiogénesis tumoral. Con pembrolizumab o avelumab suma un efecto antiangiogénico al bloqueo de puntos de control inmunitario en el cáncer renal.

1. Bloquea selectivamente las cinasas VEGFR1-3
2. Se detiene la angiogénesis tumoral
3. Se combina con pembrolizumab o avelumab en el cáncer renal

Indicaciones

• Carcinoma de células renales avanzado, en primera línea con pembrolizumab o avelumab. Carcinoma de células renales →
• Carcinoma de células renales avanzado, solo tras el fracaso de un tratamiento sistémico previo. Carcinoma de células renales →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, náuseas, menos apetito, pérdida de peso
• Hipertensión
• Fatiga y debilidad
• Cambios de la voz (ronquera)
• Reacción mano-pie (palmas y plantas rojas, dolorosas, con descamación)

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Anticoagulantes y antiagregantes

Suman a su riesgo de sangrado.

Qué se vigila

• Presión arterial con regularidad
• Pruebas de laboratorio, incluidas las hepáticas
• Signos de sangrado y cicatrización

Administración y seguridad

• Tabletas orales dos veces al día a intervalos regulares, tragadas enteras con un vaso de agua.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
• Si el paciente vomita después de una dosis, no se repite; la siguiente se toma a la hora habitual.
• Se suspende antes de una cirugía o cirugía dental programada y se reanuda solo cuando la herida cicatrizó, según indique el médico.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Mida la presión arterial en cada visita y enseñe a controlarla en casa si se indica.
• Enseñe a informar de inmediato sangrado, heces negras, vómito con sangre, dolor abdominal intenso, dolor torácico o síntomas de accidente cerebrovascular.
• Pregunte por heridas que no cicatrizan y por cirugías o tratamientos dentales programados.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, dos veces al día, con o sin alimentos.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4/5.

Vida media

Corta y variable: unas 2,5 a 6 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Axitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Axitinib - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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