Aksitinib

Etki mekanizması

✂VEGFR1, VEGFR2 (KDR) ve VEGFR3 tirozin kinazlarıAksitinib

ⓘ Şekil, insan VEGFR2 kinaz alanının ATP cebindeki aksitinibi göstermektedir.

Aksitinib, tümör anjiyogenezini yönlendiren reseptörler olan VEGFR1, 2 ve 3'ün kinazını bloke eden daha seçici bir inhibitördür. Böbrek kanserinde pembrolizumab veya avelumab ile birlikte immün kontrol noktası blokajına antianjiyojenik bir etki ekler.

1. VEGFR1-3 kinazlarını seçici olarak bloke eder
2. Tümör anjiyogenezi durur
3. Böbrek kanserinde pembrolizumab veya avelumab ile kombine edilir

Endikasyonlar

• İleri evre renal hücreli karsinom, ilk basamakta pembrolizumab veya avelumab ile birlikte. Renal hücreli karsinom →
• İleri evre renal hücreli karsinom, bir önceki sistemik tedavinin başarısızlığından sonra tek başına. Renal hücreli karsinom →

Yan etkiler

Sık

• İshal, bulantı, iştah azalması, kilo kaybı
• Hipertansiyon
• Yorgunluk ve halsizlik
• Ses değişiklikleri (ses kısıklığı)
• El-ayak cilt reaksiyonu (kızarık, ağrılı, soyulan avuç içleri ve ayak tabanları)

Kontrendikasyonlar

• Prospektüste aşırı duyarlılık dışında mutlak kontrendikasyon yok; uyarılara bakınız

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt

Düzeylerini ve toksisitesini artırır.

Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)

Düzeylerini düşürür ve tedavinin başarısız olmasına yol açabilir.

Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar

Kanama riskini artırır.

Neler izlenir

• Düzenli olarak kan basıncı
• Karaciğer testleri dahil laboratuvar testleri
• Kanama belirtileri ve yara iyileşmesi

Uygulama ve güvenlik

• Günde iki kez, eşit aralıklı saatlerde, bir bardak suyla bütün olarak yutulan oral tabletler.
• Greyfurt, suyu ve sarı kantaron düzeylerini değiştirdiği için bunlardan kaçınılır.
• Hasta bir dozdan sonra kusarsa doz tekrarlanmaz; bir sonraki doz olağan saatinde alınır.
• Planlanan cerrahi veya diş cerrahisinden önce kesilir ve hekimin yönlendirmesiyle ancak yara iyileştiğinde yeniden başlanır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

• Her vizitte kan basıncını ölçün ve istenirse evde izlemi öğretin.
• Kanamayı, siyah dışkıyı, kan kusmayı, şiddetli karın ağrısını, göğüs ağrısını veya inme belirtilerini hemen bildirmesini öğretin.
• İyileşmeyen yaraları ve planlanan cerrahi veya diş tedavisini sorun.
• İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim

Oral tabletler, günde iki kez, yemekle veya yemeksiz.

Metabolizma

Karaciğer, esas olarak CYP3A4/5.

Yarılanma ömrü

Kısa ve değişken: yaklaşık 2,5 ila 6 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Sunitinib
• Pembrolizumab

İlişkili hastalıklar

• Renal hücreli karsinom

← Gruba dön: VEGFR multikinaz inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Axitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Axitinib - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.