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Beclometason

  • Inhalative CorticosteroideInhalative Corticosteroide

Eines der ältesten inhalativen Corticosteroide, ein tägliches Vorbeugemedikament bei Asthma. Es ist ein Prodrug, das in der Lunge aktiviert wird.

Aktualisiert

Auch genannt: Beclomethason, Beclometasondipropionat

Steckbrief

Group
Inhalative Corticosteroide
Target
Glucocorticoidrezeptor
Used for
Dauer- und Präventivtherapie des Asthmas
Key effects
Mundsoor · Heiserkeit und Halsschmerzen · Sinusitis
Monitor
Mund auf Soor · Körpergröße bei Kindern
ATC
R03BA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Es gibt keine Struktur von Beclometason am Glucocorticoidrezeptor. Die Abbildung zeigt Fluticasonfuroat, ein anderes inhalatives Corticosteroid in derselben Steroidtasche, im menschlichen Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: Glucocorticoidrezeptor. PDB-Struktur 3CLD (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Beclometasondipropionat ist ein Prodrug: Durch Hydrolyse, teilweise in der Lunge selbst, wird es rasch in Beclometason-17-monopropionat umgewandelt, die aktive Form, die mit hoher Affinität an den Glucocorticoidrezeptor bindet. Der Rezeptor schaltet Entzündungsgene ab und antiinflammatorische Gene an, sodass Atemwegsentzündung und -reaktivität über Tage bis Wochen abnehmen.

  1. Die Hydrolyse wandelt das Prodrug in das aktive 17-Monopropionat um
  2. Die aktive Form bindet an den Glucocorticoidrezeptor
  3. Der Rezeptor drosselt im Zellkern die Entzündungsgene
  4. Atemwegsentzündung und Asthmaanfälle nehmen ab

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Mundsoor
  • Heiserkeit und Halsschmerzen
  • Kopfschmerzen
  • Sinusitis

Kontraindikationen

  • Primärbehandlung des Status asthmaticus oder akuter Anfälle
  • Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Hemmer (Ritonavir, Ketoconazol)
Können die systemische Exposition und die Steroidwirkungen erhöhen

Was überwacht wird

  • Asthmakontrolle und Gebrauch des Bedarfsmedikaments
  • Mund auf Soor
  • Körpergröße bei Kindern
  • Augen bei langer Anwendung

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Inhalation per Dosieraerosol, atemzuggesteuertem Inhalator oder Pulverinhalator
  • Eine Inhalierhilfe (Spacer) wird bei Steroid-Dosieraerosolen in höheren Dosen empfohlen; bei manchen Treibgaspräparaten wird sie für Kleinkinder nicht empfohlen, daher gilt die Packungsbeilage
  • Nach jeder Anwendung wird der Mund mit Wasser gespült und das Wasser ausgespuckt
  • Verschiedene Beclometason-Präparate sind nicht Hub für Hub austauschbar; der Präparatename wird überprüft

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten sind begrenzt; die Risiken eines schlecht kontrollierten Asthmas (Präeklampsie, Frühgeburt) werden gegen die des Arzneimittels abgewogen, und eine gute Kontrolle ist das Ziel.

Pflege

  • Inhalationstechnik und Gebrauch der Inhalierhilfe prüfen
  • Den Mund auf Soor untersuchen und nach Heiserkeit fragen
  • Bei Kindern das Wachstum messen
  • Vermitteln, dass es ein tägliches Vorbeugemedikament ist, kein Bedarfsmedikament

Pharmakokinetik

Resorption
Wird während der Resorption rasch in das aktive 17-Monopropionat umgewandelt
Metabolismus
CYP3A wandelt es in weitere Metaboliten um
Elimination
Hauptsächlich mit dem Stuhl
Halbwertszeit
Aktiver Metabolit etwa 3 Stunden

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Inwiefern ist Beclometasondipropionat ein Prodrug?

Es wird, teilweise in der Lunge, zu Beclometason-17-monopropionat hydrolysiert, der Form, die an den Glucocorticoidrezeptor bindet.

Warum werden Beclometason-Präparate nicht Hub für Hub ausgetauscht?

Die Präparate unterscheiden sich darin, wie viel Wirkstoff Lunge und Blut erreicht; so führen beispielsweise neuere Treibgaspräparate zu einer höheren systemischen Exposition als ältere, die mit einer Inhalierhilfe verwendet werden.

Welche lokale Nebenwirkung wird durch Mundspülen nach Beclometason vermindert?

Mundsoor (oropharyngeale Candidose) sowie Heiserkeit.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - BECLOMETHASONE DIPROPIONATE aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Beclometasone inhalers: a steroid medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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