Fluticason
Inhalative Corticosteroide
Inhalative Corticosteroide
Ein potentes inhalatives Corticosteroid bei Asthma und, in Kombinationen, bei COPD. Vom verschluckten Wirkstoff gelangt fast nichts ins Blut.
Auch genannt: Fluticasonpropionat, Fluticasonfuroat
Steckbrief
- Group
- Inhalative Corticosteroide
- Target
- Glucocorticoidrezeptor
- Used for
- Dauer- und Präventivtherapie des Asthmas
- Key effects
- Mundsoor · Heiserkeit · Husten und Kopfschmerzen
- Monitor
- Mund auf Soor · Wachstum bei Kindern
- ATC
- R03BA05
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Fluticasonfuroat, gebunden an die Ligandenbindungsdomäne des menschlichen Glucocorticoidrezeptors; Fluticasonpropionat ist ein anderer Ester desselben Steroids und nutzt dieselbe Tasche.
Fluticason bindet mit sehr hoher Affinität an den Glucocorticoidrezeptor. Der Rezeptor wandert in den Zellkern, blockiert entzündliche Transkriptionsfaktoren und schaltet antiinflammatorische Gene an, wodurch Eosinophile, Mastzellen und Zytokine in den Atemwegen abnehmen. Die orale Bioverfügbarkeit ist vernachlässigbar, da der verschluckte Wirkstoff schlecht resorbiert und beim ersten Leberdurchgang abgebaut wird; systemische Wirkungen stammen daher hauptsächlich aus dem über die Lunge resorbierten Anteil.
- Fluticason bindet mit hoher Affinität an den Glucocorticoidrezeptor
- Der Rezeptor blockiert im Zellkern entzündliche Transkriptionsfaktoren
- Eosinophile und Zytokine in den Atemwegen nehmen ab
- Die Asthmakontrolle bessert sich, und Exazerbationen nehmen ab
Indikationen
- Dauer- und Präventivtherapie des Asthmas Asthma bronchiale →
- COPD mit häufigen Exazerbationen, in Kombination mit einem lang wirksamen Bronchodilatator Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Mundsoor
- Heiserkeit (Dysphonie) und Rachenreizung
- Infektion der oberen Atemwege und Sinusitis
- Husten und Kopfschmerzen
Kontraindikationen
- Primärbehandlung des Status asthmaticus oder akuter Anfälle, die intensive Maßnahmen erfordern
- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil
Wichtige Wechselwirkungen
- Ritonavir und andere starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol)
- Starker Anstieg der Fluticasonspiegel mit Cushing-Syndrom und Nebennierensuppression; die Kombination wird nicht empfohlen
Was überwacht wird
- Asthmakontrolle und Gebrauch des Bedarfsmedikaments
- Mund auf Soor
- Wachstum bei Kindern; Knochendichte und Augen bei langer Anwendung
- Zeichen eines Hyperkortisolismus bei Patienten unter CYP3A4-Hemmern
Anwendung und Sicherheit
- Orale Inhalation per Dosieraerosol oder Pulverinhalator; das Dosieraerosol wird geschüttelt und kann mit einer Inhalierhilfe (Spacer) verwendet werden, besonders bei Kleinkindern
- Nach jeder Anwendung wird der Mund mit Wasser gespült und das Wasser ausgespuckt
- Vor Beginn wird die Medikamentenliste auf Ritonavir und Azol-Antimykotika überprüft
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten beim Menschen zu inhaliertem Fluticason sind begrenzt; ein schlecht kontrolliertes Asthma erhöht das Risiko für Präeklampsie und Frühgeburt, daher ist die Kontrolle das Ziel.
Pflege
- Inhalationstechnik und Gebrauch der Inhalierhilfe prüfen
- Den Mund auf Soor untersuchen und nach Heiserkeit fragen
- Nach HIV-Medikamenten und Antimykotika fragen; auf Vollmondgesicht, Gewichtszunahme oder Schwäche achten
- Bei COPD auf Fieber, Husten oder veränderten Auswurf achten (Pneumonie)
Pharmakokinetik
- Resorption
- Der verschluckte Wirkstoff hat eine vernachlässigbare orale Bioverfügbarkeit; der Lungenanteil wird resorbiert
- Metabolismus
- In der Leber durch CYP3A4 zu einem nahezu inaktiven Metaboliten
- Elimination
- Hauptsächlich mit dem Stuhl
- Halbwertszeit
- Etwa 8 Stunden nach intravenöser Gabe
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Warum gelangt verschlucktes Fluticason kaum ins Blut?
Seine orale Bioverfügbarkeit ist vernachlässigbar: schlechte Resorption im Darm plus ausgeprägter First-Pass-Metabolismus durch CYP3A4.
Ein Patient unter mit Ritonavir geboosterter HIV-Therapie entwickelt unter einem Steroid-Inhalator Cushing-Zeichen. Welcher Inhalator ist der klassische Auslöser?
Fluticason: Ritonavir blockiert seinen Abbau über CYP3A4, erhöht die systemischen Spiegel und unterdrückt die Nebennieren.
Was ist das wichtigste zusätzliche Risiko von inhaliertem Fluticason bei COPD?
Pneumonie.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE HFA- fluticasone propionate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Fluticasone inhalers: medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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