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Beclometasona

  • Corticosteroides inalatóriosCorticosteroides inalatórios

Um dos corticosteroides inalatórios mais antigos, preventivo diário da asma. É um pró-fármaco ativado no pulmão.

Atualizado

Também chamado: Beclomethasone, Dipropionato de beclometasona

Ficha rápida

Group
Corticosteroides inalatórios
Target
Receptor de glicocorticoide
Key effects
Candidíase oral · Rouquidão e dor de garganta
Monitor
Controle da asma e uso do medicamento · Boca
ATC
R03BA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não existe estrutura da beclometasona no receptor de glicocorticoide. A figura mostra o furoato de fluticasona, outro corticosteroide inalatório no mesmo bolsão de esteroides, no receptor humano.

Alvo em 3D: Receptor de glicocorticoide. Estrutura PDB 3CLD (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O dipropionato de beclometasona é um pró-fármaco: a hidrólise, em parte no próprio pulmão, o converte rapidamente em 17-monopropionato de beclometasona, a forma ativa, que se liga ao receptor de glicocorticoide com alta afinidade. O receptor desliga genes inflamatórios e liga genes anti-inflamatórios, de modo que a inflamação e a reatividade das vias aéreas diminuem ao longo de dias a semanas.

  1. A hidrólise converte o pró-fármaco no 17-monopropionato ativo
  2. A forma ativa se liga ao receptor de glicocorticoide
  3. O receptor reduz a expressão de genes inflamatórios no núcleo
  4. A inflamação das vias aéreas e as crises de asma diminuem

Indicações

  • Tratamento de manutenção e preventivo da asma Asma →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Candidíase oral
  • Rouquidão e dor de garganta
  • Cefaleia
  • Sinusite

Contraindicações

  • Tratamento principal do estado de mal asmático ou de crises agudas
  • Hipersensibilidade a qualquer componente

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (ritonavir, cetoconazol)
Podem aumentar a exposição sistêmica e os efeitos corticoides

O que se monitora

  • Controle da asma e uso do medicamento de alívio
  • Boca, em busca de candidíase
  • Estatura em crianças
  • Olhos com uso prolongado

Administração e segurança

  • Inalação oral por inalador pressurizado, inalador acionado pela respiração ou inalador de pó seco
  • Recomenda-se espaçador com inaladores pressurizados de corticoide em doses mais altas; com alguns produtos com propelente não é recomendado em crianças pequenas, por isso segue-se a bula do produto
  • Após cada uso, enxágua-se a boca com água e cospe-se a água
  • Os diferentes produtos de beclometasona não são intercambiáveis jato por jato; confere-se o nome do produto

Gravidez e amamentação

Os dados são limitados; os riscos da asma mal controlada (pré-eclâmpsia, prematuridade) são pesados contra os do fármaco, e o objetivo é um bom controle.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a técnica inalatória e o uso do espaçador
  • Examinar a boca em busca de candidíase e perguntar sobre rouquidão
  • Medir o crescimento das crianças
  • Ensinar que é um preventivo diário, não um medicamento de alívio

Farmacocinética

Absorção
Convertida rapidamente no 17-monopropionato ativo durante a absorção
Metabolismo
O CYP3A a converte em outros metabólitos
Eliminação
Principalmente nas fezes
Meia-vida
Metabólito ativo: cerca de 3 horas

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Em que sentido o dipropionato de beclometasona é um pró-fármaco?

É hidrolisado, em parte no pulmão, em 17-monopropionato de beclometasona, a forma que se liga ao receptor de glicocorticoide.

Por que os produtos de beclometasona não são trocados jato por jato?

Os produtos diferem na quantidade de fármaco que chega aos pulmões e ao sangue; por exemplo, os produtos com propelentes mais novos geram maior exposição sistêmica que os antigos usados com espaçador.

Qual efeito adverso local é reduzido ao enxaguar a boca após a beclometasona?

A candidíase oral (orofaríngea), assim como a rouquidão.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - BECLOMETHASONE DIPROPIONATE aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Beclometasone inhalers: a steroid medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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