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Bupropion

  • Atypische AntidepressivaAtypische Antidepressiva

Ein Antidepressivum, das auf Noradrenalin und Dopamin wirkt, nicht auf Serotonin. Hilft auch beim Rauchstopp und verursacht keine sexuellen Funktionsstörungen.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Atypische Antidepressiva
Target
Noradrenalin-Transporter (NET) und Dopamin-Transporter (DAT)
Used for
Major Depression · Unterstützung beim Rauchstopp
Key effects
Schlaflosigkeit · Mundtrockenheit · Kopfschmerzen
Monitor
Blutdruck · Stimmung · Suizidgedanken
ATC
N06AX12

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Bupropion gebunden an den humanen NET in nach innen offener Konformation.

Zielstruktur in 3D: Noradrenalin-Transporter (NET) und Dopamin-Transporter (DAT). PDB-Struktur 8HFL (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Bupropion ist ein relativ schwacher Hemmer der Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahme; es hemmt weder die Serotonin-Wiederaufnahme noch die MAO. Sein aktiver Metabolit Hydroxybupropion erreicht deutlich höhere Spiegel als die Muttersubstanz. Die dopaminergen und noradrenergen Wirkungen gelten als Erklärung sowohl für die antidepressive Wirkung als auch für die Linderung des Nikotinverlangens.

  1. Bupropion und Hydroxybupropion binden an NET und DAT
  2. Die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin wird vermindert
  3. Belohnungs- und Wachheitsschaltkreise werden gestärkt; Serotonin bleibt unbeeinflusst
  4. Die Stimmung bessert sich, Nikotinverlangen und Entzugssymptome lassen nach

Indikationen

  • Major Depression (depressive Störung)
  • Unterstützung beim Rauchstopp (Nikotinabhängigkeit, WHO-Liste)
  • Saisonal abhängige Depression

Nebenwirkungen

Häufig

  • Schlaflosigkeit, Agitiertheit, Tremor
  • Mundtrockenheit, Übelkeit
  • Kopfschmerzen
  • Eher Gewichtsabnahme als -zunahme

Kontraindikationen

  • Anfallsleiden
  • Bestehende oder frühere Bulimie oder Anorexia nervosa
  • Abruptes Absetzen von Alkohol, Benzodiazepinen, Barbituraten oder Antiepileptika
  • MAO-Hemmer oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen eines der beiden Arzneimittel (hypertensive Reaktionen); kein Beginn unter Linezolid oder intravenösem Methylenblau

Wichtige Wechselwirkungen

Arzneimittel, die die Krampfschwelle senken (andere Bupropion-Präparate, Antipsychotika, Antidepressiva, Theophyllin, systemische Kortikosteroide)
Höheres Krampfanfallrisiko
CYP2D6-Substrate (Venlafaxin, Nortriptylin, Imipramin, Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin und andere)
Höhere Spiegel dieser Arzneimittel
CYP2B6-Induktoren oder -Hemmer
Verändern die Bupropion-Exposition
Levodopa oder Amantadin
ZNS-Toxizität (Unruhe, Agitiertheit, Tremor, Ataxie), da alle drei dopaminerg wirken
MAO-Hemmer
Hypertensive Reaktionen

Was überwacht wird

  • Blutdruck
  • Risikofaktoren für Krampfanfälle vor Therapiebeginn
  • Stimmung, Schlaf und neuropsychiatrische Symptome, besonders während der Raucherentwöhnung
  • Suizidgedanken

Anwendung und Sicherheit

  • Retardtabletten werden nicht gekaut, geteilt oder zerkleinert
  • Dosisänderungen erfolgen schrittweise, da das Krampfanfallrisiko mit der Dosis steigt
  • Derselbe Wirkstoff wird für Depression und für die Raucherentwöhnung vertrieben: Zwei Bupropion-Präparate werden nicht gleichzeitig gegeben

Schwangerschaft und Stillzeit

Studien zum ersten Trimenon zeigten kein insgesamt erhöhtes Fehlbildungsrisiko; auch eine unbehandelte Depression birgt Risiken für die Mutter.

Pflege

  • Vor der ersten Dosis nach Krampfanfällen, Essstörungen, Kopfverletzungen und kürzlichem Absetzen von Alkohol oder Sedativa fragen
  • Blutdruck zu Beginn und im Verlauf messen
  • Darüber aufklären, dass Schlaflosigkeit häufig ist und Stimmungsänderungen, Agitiertheit oder ungewöhnliche Gedanken gemeldet werden sollen, besonders während des Rauchstopps
  • Darüber aufklären, dass sexuelle Funktionsstörungen und Gewichtszunahme nicht typisch sind, was die Adhärenz fördert

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, mit oder ohne Nahrung; Retardtabletten
Metabolismus
CYP2B6 bildet Hydroxybupropion, den wichtigsten aktiven Metaboliten; Bupropion hemmt CYP2D6
Halbwertszeit
Etwa 21 Stunden für Bupropion bei Dauereinnahme und etwa 20 Stunden für Hydroxybupropion

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ist Bupropion bei Bulimie und Anorexia nervosa kontraindiziert?

Diese Patientinnen und Patienten hatten unter Bupropion häufiger Krampfanfälle; es senkt die Krampfschwelle, verstärkt bei Elektrolytstörungen.

Welches Antidepressivum wird auch zur Raucherentwöhnung eingesetzt und hat keine serotonerge Wirkung?

Bupropion, ein Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer.

Ein Patient wünscht ein Antidepressivum ohne sexuelle Funktionsstörungen oder Gewichtszunahme. Welches passt, und welche Vorgeschichte muss geprüft werden?

Bupropion. Krampfanfälle, Essstörungen und abruptes Absetzen von Alkohol oder Sedativa müssen ausgeschlossen werden.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8HFL: Cryo-EM structure of human norepinephrine transporter NET in the presence of the antidepressant bupropion in an inward-open state at resolution of 3.0 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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