Bupropion
Atypische Antidepressiva
Atypische Antidepressiva
Ein Antidepressivum, das auf Noradrenalin und Dopamin wirkt, nicht auf Serotonin. Hilft auch beim Rauchstopp und verursacht keine sexuellen Funktionsstörungen.
Steckbrief
- Group
- Atypische Antidepressiva
- Target
- Noradrenalin-Transporter (NET) und Dopamin-Transporter (DAT)
- Used for
- Major Depression · Unterstützung beim Rauchstopp
- Key effects
- Schlaflosigkeit · Mundtrockenheit · Kopfschmerzen
- Monitor
- Blutdruck · Stimmung · Suizidgedanken
- ATC
- N06AX12
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Bupropion gebunden an den humanen NET in nach innen offener Konformation.
Bupropion ist ein relativ schwacher Hemmer der Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahme; es hemmt weder die Serotonin-Wiederaufnahme noch die MAO. Sein aktiver Metabolit Hydroxybupropion erreicht deutlich höhere Spiegel als die Muttersubstanz. Die dopaminergen und noradrenergen Wirkungen gelten als Erklärung sowohl für die antidepressive Wirkung als auch für die Linderung des Nikotinverlangens.
- Bupropion und Hydroxybupropion binden an NET und DAT
- Die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin wird vermindert
- Belohnungs- und Wachheitsschaltkreise werden gestärkt; Serotonin bleibt unbeeinflusst
- Die Stimmung bessert sich, Nikotinverlangen und Entzugssymptome lassen nach
Indikationen
- Major Depression (depressive Störung)
- Unterstützung beim Rauchstopp (Nikotinabhängigkeit, WHO-Liste)
- Saisonal abhängige Depression
Nebenwirkungen
Häufig
- Schlaflosigkeit, Agitiertheit, Tremor
- Mundtrockenheit, Übelkeit
- Kopfschmerzen
- Eher Gewichtsabnahme als -zunahme
Kontraindikationen
- Anfallsleiden
- Bestehende oder frühere Bulimie oder Anorexia nervosa
- Abruptes Absetzen von Alkohol, Benzodiazepinen, Barbituraten oder Antiepileptika
- MAO-Hemmer oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen eines der beiden Arzneimittel (hypertensive Reaktionen); kein Beginn unter Linezolid oder intravenösem Methylenblau
Wichtige Wechselwirkungen
- Arzneimittel, die die Krampfschwelle senken (andere Bupropion-Präparate, Antipsychotika, Antidepressiva, Theophyllin, systemische Kortikosteroide)
- Höheres Krampfanfallrisiko
- CYP2D6-Substrate (Venlafaxin, Nortriptylin, Imipramin, Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin und andere)
- Höhere Spiegel dieser Arzneimittel
- CYP2B6-Induktoren oder -Hemmer
- Verändern die Bupropion-Exposition
- Levodopa oder Amantadin
- ZNS-Toxizität (Unruhe, Agitiertheit, Tremor, Ataxie), da alle drei dopaminerg wirken
- MAO-Hemmer
- Hypertensive Reaktionen
Was überwacht wird
- Blutdruck
- Risikofaktoren für Krampfanfälle vor Therapiebeginn
- Stimmung, Schlaf und neuropsychiatrische Symptome, besonders während der Raucherentwöhnung
- Suizidgedanken
Anwendung und Sicherheit
- Retardtabletten werden nicht gekaut, geteilt oder zerkleinert
- Dosisänderungen erfolgen schrittweise, da das Krampfanfallrisiko mit der Dosis steigt
- Derselbe Wirkstoff wird für Depression und für die Raucherentwöhnung vertrieben: Zwei Bupropion-Präparate werden nicht gleichzeitig gegeben
Schwangerschaft und Stillzeit
Studien zum ersten Trimenon zeigten kein insgesamt erhöhtes Fehlbildungsrisiko; auch eine unbehandelte Depression birgt Risiken für die Mutter.
Pflege
- Vor der ersten Dosis nach Krampfanfällen, Essstörungen, Kopfverletzungen und kürzlichem Absetzen von Alkohol oder Sedativa fragen
- Blutdruck zu Beginn und im Verlauf messen
- Darüber aufklären, dass Schlaflosigkeit häufig ist und Stimmungsänderungen, Agitiertheit oder ungewöhnliche Gedanken gemeldet werden sollen, besonders während des Rauchstopps
- Darüber aufklären, dass sexuelle Funktionsstörungen und Gewichtszunahme nicht typisch sind, was die Adhärenz fördert
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, mit oder ohne Nahrung; Retardtabletten
- Metabolismus
- CYP2B6 bildet Hydroxybupropion, den wichtigsten aktiven Metaboliten; Bupropion hemmt CYP2D6
- Halbwertszeit
- Etwa 21 Stunden für Bupropion bei Dauereinnahme und etwa 20 Stunden für Hydroxybupropion
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum ist Bupropion bei Bulimie und Anorexia nervosa kontraindiziert?
Diese Patientinnen und Patienten hatten unter Bupropion häufiger Krampfanfälle; es senkt die Krampfschwelle, verstärkt bei Elektrolytstörungen.
Welches Antidepressivum wird auch zur Raucherentwöhnung eingesetzt und hat keine serotonerge Wirkung?
Bupropion, ein Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer.
Ein Patient wünscht ein Antidepressivum ohne sexuelle Funktionsstörungen oder Gewichtszunahme. Welches passt, und welche Vorgeschichte muss geprüft werden?
Bupropion. Krampfanfälle, Essstörungen und abruptes Absetzen von Alkohol oder Sedativa müssen ausgeschlossen werden.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8HFL: Cryo-EM structure of human norepinephrine transporter NET in the presence of the antidepressant bupropion in an inward-open state at resolution of 3.0 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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