Bupropion

Mécanisme d'action

⇄Transporteur de la noradrénaline (NET) et transporteur de la dopamine (DAT)Bupropion

ⓘ La figure montre le bupropion lié au NET humain dans une conformation ouverte vers l'intérieur.

Le bupropion est un inhibiteur relativement faible de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine ; il ne bloque pas la recapture de la sérotonine et n'inhibe pas la MAO. Son métabolite actif, l'hydroxybupropion, atteint des concentrations bien plus élevées que la molécule mère. Les actions dopaminergiques et noradrénergiques expliqueraient à la fois son effet antidépresseur et son aide contre l'envie de nicotine.

1. Le bupropion et l'hydroxybupropion se lient au NET et au DAT
2. La recapture de la noradrénaline et de la dopamine diminue
3. Les circuits de la récompense et de l'éveil sont renforcés ; la sérotonine n'est pas touchée
4. L'humeur s'améliore et l'envie de nicotine et le sevrage s'atténuent

Indications

• Trouble dépressif majeur
• Aide au sevrage tabagique (dépendance à la nicotine, liste de l'OMS)
• Trouble affectif saisonnier

Effets indésirables

Fréquents

• Insomnie, agitation, tremblements
• Sécheresse buccale, nausées
• Céphalées
• Perte de poids plutôt que prise de poids

Contre-indications

• Épilepsie ou trouble convulsif
• Boulimie ou anorexie mentale, actuelle ou passée
• Sevrage brutal de l'alcool, des benzodiazépines, des barbituriques ou des antiépileptiques
• IMAO, ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de l'un ou l'autre médicament (réactions hypertensives) ; ne pas débuter pendant un traitement par linézolide ou bleu de méthylène intraveineux

Interactions principales

Médicaments qui abaissent le seuil épileptogène (autres produits à base de bupropion, antipsychotiques, antidépresseurs, théophylline, corticoïdes systémiques)

Risque accru de convulsions

Substrats du CYP2D6 (venlafaxine, nortriptyline, imipramine, paroxétine, fluoxétine, sertraline et autres)

Concentrations plus élevées de ces médicaments

Inducteurs ou inhibiteurs du CYP2B6

Modification de l'exposition au bupropion

Lévodopa ou amantadine

Toxicité sur le SNC (agitation, nervosité, tremblements, ataxie), les trois ayant des effets dopaminergiques

IMAO

Réactions hypertensives

Surveillance

• Pression artérielle
• Facteurs de risque de convulsions avant de commencer
• Humeur, sommeil et symptômes neuropsychiatriques, surtout pendant le sevrage tabagique
• Idées suicidaires

Administration et sécurité

• Les comprimés à libération prolongée ne doivent être ni mâchés, ni coupés, ni écrasés
• Les modifications de dose sont progressives, car le risque de convulsions augmente avec la dose
• La même molécule est commercialisée pour la dépression et pour le sevrage tabagique : on n'associe jamais deux produits à base de bupropion

Grossesse et allaitement

Les études au premier trimestre n'ont pas montré d'augmentation globale du risque de malformations ; une dépression non traitée comporte aussi des risques pour la mère.

Soins infirmiers

• Avant la première prise, interroger sur les convulsions, les troubles du comportement alimentaire, les traumatismes crâniens et l'arrêt récent de l'alcool ou de sédatifs
• Mesurer la pression artérielle au départ puis lors du suivi
• Expliquer que l'insomnie est fréquente et qu'il faut signaler les changements d'humeur, l'agitation ou des pensées inhabituelles, surtout pendant le sevrage tabagique
• Expliquer que la dysfonction sexuelle et la prise de poids ne sont pas habituelles, ce qui favorise l'observance

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale, avec ou sans nourriture ; comprimés à libération prolongée

Métabolisme

Le CYP2B6 forme l'hydroxybupropion, principal métabolite actif ; le bupropion inhibe le CYP2D6

Demi-vie

Environ 21 heures pour le bupropion en utilisation chronique et environ 20 heures pour l'hydroxybupropion

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Mirtazapine
• Trazodone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8HFL: Cryo-EM structure of human norepinephrine transporter NET in the presence of the antidepressant bupropion in an inward-open state at resolution of 3.0 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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