Bupropiyon
Atipik antidepresanlar
Atipik antidepresanlar
Serotonin üzerinden değil, norepinefrin ve dopamin üzerinden etki eden bir antidepresan. Sigarayı bırakmaya da yardımcı olur ve cinsel işlev bozukluğu yapmaz.
Hızlı bilgi
- Group
- Atipik antidepresanlar
- Target
- Norepinefrin taşıyıcısı (NET) ve dopamin taşıyıcısı (DAT)
- Used for
- Majör depresif bozukluk · Sigarayı bırakmaya yardım
- Key effects
- Uykusuzluk · Ağız kuruluğu · Baş ağrısı
- Monitor
- Kan basıncı · Başlamadan önce nöbet risk faktörleri
- ATC
- N06AX12
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, içe açık konformasyondaki insan NET'ine bağlı bupropiyonu göstermektedir.
Bupropiyon, norepinefrin ve dopamin geri alımının görece zayıf bir inhibitörüdür; serotonin geri alımını bloke etmez ve MAO'yu inhibe etmez. Aktif metaboliti hidroksibupropiyon, ana ilaçtan çok daha yüksek düzeylere ulaşır. Dopaminerjik ve noradrenerjik etkilerin hem antidepresan etkisini hem de nikotin isteğine yardımını açıkladığı düşünülmektedir.
- Bupropiyon ve hidroksibupropiyon NET ve DAT'a bağlanır
- Norepinefrin ve dopamin geri alımı azalır
- Ödül ve uyarılma devreleri güçlenir; serotonin etkilenmez
- Ruh hâli düzelir, nikotin isteği ve yoksunluğu hafifler
Endikasyonlar
- Majör depresif bozukluk
- Sigarayı bırakmaya yardım (nikotin bağımlılığı, DSÖ listesi)
- Mevsimsel afektif bozukluk
Yan etkiler
Sık
- Uykusuzluk, ajitasyon, tremor
- Ağız kuruluğu, bulantı
- Baş ağrısı
- Kilo artışı yerine kilo kaybı
Kontrendikasyonlar
- Nöbet bozukluğu
- Halen veya geçmişte bulimiya ya da anoreksiya nervoza
- Alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar veya antiepileptik ilaçların ani kesilmesi
- MAO inhibitörleri veya iki ilaçtan birinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde (hipertansif reaksiyonlar); linezolid veya intravenöz metilen mavisi sırasında başlanmaz
Önemli etkileşimler
- Nöbet eşiğini düşüren ilaçlar (diğer bupropiyon ürünleri, antipsikotikler, antidepresanlar, teofilin, sistemik kortikosteroidler)
- Daha yüksek nöbet riski
- CYP2D6 substratları (venlafaksin, nortriptilin, imipramin, paroksetin, fluoksetin, sertralin ve diğerleri)
- Bu ilaçların daha yüksek düzeyleri
- CYP2B6 indükleyicileri veya inhibitörleri
- Bupropiyon maruziyetini değiştirir
- Levodopa veya amantadin
- MSS toksisitesi (huzursuzluk, ajitasyon, tremor, ataksi), çünkü üçünün de dopaminerjik etkileri vardır
- MAO inhibitörleri
- Hipertansif reaksiyonlar
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Başlamadan önce nöbet risk faktörleri
- Özellikle sigara bırakma sırasında ruh hâli, uyku ve nöropsikiyatrik belirtiler
- İntihar düşünceleri
Uygulama ve güvenlik
- Uzatılmış salımlı tabletler çiğnenmez, bölünmez veya ezilmez
- Nöbet riski dozla arttığı için doz değişiklikleri kademeli yapılır
- Aynı molekül depresyon ve sigara bırakma için satılır: iki bupropiyon ürünü birlikte verilmez
Gebelik ve emzirme
Birinci trimester çalışmaları genel malformasyon riskinde artış göstermemiştir; tedavi edilmeyen depresyon da anne için risk taşır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce nöbetleri, yeme bozukluklarını, kafa travmasını ve alkol ya da sedatiflerin yakın zamanda bırakılıp bırakılmadığını sorun
- Kan basıncını başlangıçta ve izlemde ölçün
- Uykusuzluğun sık olduğunu öğretin; özellikle sigarayı bırakırken ruh hâli değişikliklerini, ajitasyonu veya olağandışı düşünceleri bildirmelerini söyleyin
- Cinsel işlev bozukluğu ve kilo artışının tipik olmadığını öğretin; bu, tedaviye uyumu artırır
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan, yemekle veya yemeksiz; uzatılmış salımlı tabletler
- Metabolizma
- CYP2B6, ana aktif metabolit olan hidroksibupropiyonu oluşturur; bupropiyon CYP2D6'yı inhibe eder
- Yarılanma ömrü
- Kronik kullanımda bupropiyon için yaklaşık 21 saat, hidroksibupropiyon için yaklaşık 20 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bupropiyon bulimiya ve anoreksiya nervozada neden kontrendikedir?
Bu hastalarda bupropiyonla nöbet oranı daha yüksekti; ilaç nöbet eşiğini düşürür, elektrolit bozukluklarında bu daha belirgindir.
Hangi antidepresan sigarayı bırakmaya yardım için de kullanılır ve serotonerjik etkisi yoktur?
Bupropiyon, bir norepinefrin ve dopamin geri alım inhibitörü.
Bir hasta cinsel işlev bozukluğu veya kilo artışı yapmayan bir antidepresan istiyor. Hangisi uygundur ve hangi öykü kontrol edilmelidir?
Bupropiyon. Nöbetler, yeme bozuklukları ve alkol ya da sedatiflerden ani yoksunluk dışlanmalıdır.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Atipik antidepresanlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8HFL: Cryo-EM structure of human norepinephrine transporter NET in the presence of the antidepressant bupropion in an inward-open state at resolution of 3.0 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.