Bupropiona
Antidepressivos atípicos
Antidepressivos atípicos
Antidepressivo que atua sobre a norepinefrina e a dopamina, não sobre a serotonina. Também ajuda a parar de fumar e não causa disfunção sexual.
Ficha rápida
- Group
- Antidepressivos atípicos
- Target
- Transportador de norepinefrina (NET) e transportador de dopamina (DAT)
- Used for
- Transtorno depressivo maior
- Key effects
- Insônia · Boca seca · Cefaleia
- Monitor
- Pressão arterial · Humor · Pensamentos suicidas
- ATC
- N06AX12
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a bupropiona ligada ao NET humano em conformação aberta para dentro.
A bupropiona é um inibidor relativamente fraco da recaptação de norepinefrina e dopamina; não bloqueia a recaptação de serotonina nem inibe a MAO. Seu metabólito ativo, a hidroxibupropiona, atinge níveis muito mais altos que o fármaco original. Acredita-se que as ações dopaminérgicas e noradrenérgicas expliquem tanto o efeito antidepressivo quanto a ajuda contra a fissura por nicotina.
- A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam ao NET e ao DAT
- A recaptação de norepinefrina e dopamina diminui
- Os circuitos de recompensa e de alerta são reforçados; a serotonina não é afetada
- O humor melhora, e a fissura e a abstinência de nicotina diminuem
Indicações
- Transtorno depressivo maior
- Auxílio para parar de fumar (dependência de nicotina, lista da OMS)
- Transtorno afetivo sazonal
Efeitos adversos
Frequentes
- Insônia, agitação, tremor
- Boca seca, náuseas
- Cefaleia
- Perda de peso, e não ganho
Contraindicações
- Transtorno convulsivo
- Bulimia ou anorexia nervosa atual ou prévia
- Retirada abrupta de álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou antiepilépticos
- Inibidores da MAO, ou nos 14 dias após suspender qualquer um dos dois fármacos (reações hipertensivas); não é iniciada durante o uso de linezolida ou azul de metileno intravenoso
Interações importantes
- Fármacos que reduzem o limiar convulsivo (outros produtos com bupropiona, antipsicóticos, antidepressivos, teofilina, corticosteroides sistêmicos)
- Maior risco de convulsões
- Substratos da CYP2D6 (venlafaxina, nortriptilina, imipramina, paroxetina, fluoxetina, sertralina e outros)
- Níveis mais altos desses fármacos
- Indutores ou inibidores da CYP2B6
- Altera a exposição à bupropiona
- Levodopa ou amantadina
- Toxicidade do SNC (inquietação, agitação, tremor, ataxia), pois os três têm efeitos dopaminérgicos
- Inibidores da MAO
- Reações hipertensivas
O que se monitora
- Pressão arterial
- Fatores de risco para convulsões antes de iniciar
- Humor, sono e sintomas neuropsiquiátricos, sobretudo durante a cessação do tabagismo
- Pensamentos suicidas
Administração e segurança
- Os comprimidos de liberação prolongada não devem ser mastigados, partidos nem triturados
- As mudanças de dose são graduais, porque o risco de convulsões aumenta com a dose
- A mesma molécula é vendida para depressão e para cessação do tabagismo: não se administram dois produtos com bupropiona juntos
Gravidez e amamentação
Estudos no primeiro trimestre não mostraram maior risco global de malformações; a depressão não tratada também traz riscos para a mãe.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre convulsões, transtornos alimentares, traumatismo craniano e interrupção recente de álcool ou sedativos antes da primeira dose
- Medir a pressão arterial no início e no acompanhamento
- Orientar que a insônia é comum e que alterações do humor, agitação ou pensamentos incomuns devem ser relatados, sobretudo ao parar de fumar
- Orientar que disfunção sexual e ganho de peso não são típicos, o que ajuda na adesão
Farmacocinética
- Absorção
- Por via oral, com ou sem alimentos; comprimidos de liberação prolongada
- Metabolismo
- A CYP2B6 forma a hidroxibupropiona, o principal metabólito ativo; a bupropiona inibe a CYP2D6
- Meia-vida
- Cerca de 21 horas para a bupropiona em uso crônico e cerca de 20 horas para a hidroxibupropiona
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a bupropiona é contraindicada na bulimia e na anorexia nervosa?
Esses pacientes tiveram maior taxa de convulsões com bupropiona; ela reduz o limiar convulsivo, ainda mais com distúrbios eletrolíticos.
Qual antidepressivo também é usado para ajudar a parar de fumar e não tem ação serotoninérgica?
Bupropiona, um inibidor da recaptação de norepinefrina e dopamina.
Um paciente quer um antidepressivo sem disfunção sexual nem ganho de peso. Qual se encaixa, e que antecedentes devem ser verificados?
Bupropiona. Devem-se descartar convulsões, transtornos alimentares e retirada abrupta de álcool ou sedativos.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8HFL: Cryo-EM structure of human norepinephrine transporter NET in the presence of the antidepressant bupropion in an inward-open state at resolution of 3.0 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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