Busulfan

Alkylanzien
Alkylanzien
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Alkylsulfonat, das vor einer Stammzelltransplantation das Knochenmark auslöscht. Mögliche Folgen: Krampfanfälle, venookklusive Lebererkrankung, Lungenfibrose.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Alkylanzien
Target: DNA (Guanin N7), vernetzt durch das Alkylsulfonat
Used for: Konditionierung
Key effects: Tiefe · Übelkeit · Infektionen
Monitor: Blutbild · Neurologischer Status
ATC: L01AB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Busulfan hat zwei Methansulfonatgruppen, die leicht abgespalten werden, sodass jedes Ende des Moleküls an ein Guanin bindet. Es vernetzt DNA-Stränge und verbindet DNA mit Proteinen. Es ist besonders toxisch für Stammzellen des Knochenmarks, weshalb es vor einer Transplantation zur Entleerung des Knochenmarks (Myeloablation) eingesetzt wird.

Die beiden Sulfonatgruppen werden abgespalten, und es entstehen reaktive Enden
Jedes Ende bindet an ein Guanin: Die DNA wird vernetzt
Die Stammzellen des Knochenmarks sterben ab (Myeloablation)

Indikationen

Konditionierung, zusammen mit Cyclophosphamid, vor allogener Stammzelltransplantation bei chronischer myeloischer Leukämie. Chronische myeloische Leukämie →

Nebenwirkungen

Häufig

Tiefe, anhaltende Myelosuppression (erwartet)
Übelkeit, Erbrechen, Mukositis
Infektionen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile

Wichtige Wechselwirkungen

Itraconazol und Metronidazol: Verringern die Busulfan-Clearance; Metronidazol wurde mit stärkerer Toxizität in Verbindung gebracht.
Deferasirox (Eisenchelatoren): Verringert die Busulfan-Clearance; Chelatoren werden lange vor der Konditionierung abgesetzt.
Paracetamol: Senkt das Glutathion, das Busulfan für seine Elimination braucht; rund um die Infusion mit Vorsicht angewendet.

Was überwacht wird

Blutbild (Erholung des Knochenmarks nach der Transplantation)
Leberwerte und Bilirubin täglich während der Konditionierung (venookklusive Erkrankung)
Neurologischer Status (Krampfanfälle)
Gewicht und Bauchumfang

Anwendung und Sicherheit

Vor der ersten Dosis wird eine antikonvulsive Prophylaxe begonnen.
Nur in Transplantationseinheiten gegeben, in denen Stammzellen zur Infusion bereitstehen: Ohne sie kann die Knochenmarkschädigung tödlich sein.
Gefährliches Arzneimittel: Vorsichtsmaßnahmen für den Umgang mit Zytostatika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; eine wirksame Verhütung ist nötig.

Pflege

Vor jeder Dosis bestätigen, dass die Anfallsprophylaxe gegeben wurde.
Täglich wiegen und auf eine schmerzhafte Lebervergrößerung, Flüssigkeitszunahme oder Gelbsucht achten.
Strenge Infektionsschutzmaßnahmen in der Phase ohne Knochenmarkfunktion.
Aufklärung: Atemnot oder anhaltenden Husten melden, auch Monate später.

Pharmakokinetik

Resorption: Intravenös zur Konditionierung vor Transplantation; es gibt auch eine orale Form.
Verteilung: Überwindet die Blut-Hirn-Schranke, was die Krampfanfälle erklärt.
Metabolismus: Überwiegend mit Glutathion konjugiert (spontan und durch die Glutathion-S-Transferase), dann in der Leber oxidiert.
Elimination: Als Metaboliten im Urin.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wofür wird Busulfan heute hauptsächlich eingesetzt?

Um vor einer Stammzelltransplantation das Knochenmark zu zerstören (Konditionierung).

Warum wird vor Busulfan ein Antikonvulsivum gegeben?

Busulfan gelangt ins Gehirn und kann Krampfanfälle verursachen.

Welche Leberkomplikation der Transplantationskonditionierung ist mit Busulfan verbunden?

Die hepatische venookklusive Erkrankung (sinusoidales Obstruktionssyndrom).