Bussulfano
Agentes alquilantes
Agentes alquilantesAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Alquilsulfonato que destrói a medula óssea antes de um transplante de células-tronco. Pode causar convulsões, doença veno-oclusiva hepática e fibrose pulmonar.
Ficha rápida
- Group
- Agentes alquilantes
- Target
- DNA (N7 da guanina), com ligações cruzadas feitas pelo alquilsulfonato
- Used for
- Condicionamento
- Key effects
- Mielossupressão profunda e prolongada · Náuseas
- Monitor
- Hemograma · Estado neurológico
- ATC
- L01AB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O bussulfano tem dois grupos metanossulfonato que se desprendem facilmente, de modo que cada extremidade da molécula se liga a uma guanina. Faz ligações cruzadas entre as fitas do DNA e une o DNA a proteínas. É especialmente tóxico para as células-tronco da medula óssea, razão pela qual é usado para esvaziar a medula (mieloablação) antes de um transplante.
- Os dois grupos sulfonato se desprendem, criando extremidades reativas
- Cada extremidade se liga a uma guanina: o DNA fica com ligações cruzadas
- As células-tronco da medula óssea morrem (mieloablação)
Indicações
- Condicionamento, com ciclofosfamida, antes do transplante alogênico de células-tronco na leucemia mieloide crônica. Leucemia mieloide crônica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Mielossupressão profunda e prolongada (esperada)
- Náuseas, vômitos, mucosite
- Infecções
Contraindicações
- Hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes
Interações importantes
- Itraconazol e metronidazol
- Reduzem a depuração do bussulfano; o metronidazol foi associado a maior toxicidade.
- Deferasirox (quelantes de ferro)
- Reduz a depuração do bussulfano; os quelantes são suspensos bem antes do condicionamento.
- Paracetamol (acetaminofeno)
- Reduz a glutationa, de que o bussulfano precisa para sua eliminação; usado com cautela em torno da infusão.
O que se monitora
- Hemograma (recuperação da medula após o transplante)
- Provas hepáticas e bilirrubina diariamente durante o condicionamento (doença veno-oclusiva)
- Estado neurológico (convulsões)
- Peso e circunferência abdominal
Administração e segurança
- A profilaxia anticonvulsivante é iniciada antes da primeira dose.
- Administrado apenas em unidades de transplante com células-tronco prontas para infusão: sem elas, o dano à medula pode ser fatal.
- Fármaco perigoso: precauções de manuseio da quimioterapia.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal; é necessária contracepção eficaz.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar que a profilaxia das convulsões foi administrada antes de cada dose.
- Pesar diariamente e verificar aumento doloroso do fígado, ganho de líquido ou icterícia.
- Precauções rigorosas contra infecção durante o período sem função medular.
- Orientação: relatar falta de ar ou tosse persistente, mesmo meses depois.
Farmacocinética
- Absorção
- Intravenoso para o condicionamento do transplante; também existe uma forma oral.
- Distribuição
- Atravessa a barreira hematoencefálica, o que explica as convulsões.
- Metabolismo
- Principalmente conjugado com glutationa (espontaneamente e pela glutationa S-transferase), depois oxidado no fígado.
- Eliminação
- Como metabólitos na urina.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Para que o bussulfano é usado principalmente hoje?
Para destruir a medula óssea (condicionamento) antes de um transplante de células-tronco.
Por que se administra um anticonvulsivante antes do bussulfano?
O bussulfano penetra no encéfalo e pode causar convulsões.
Qual complicação hepática do condicionamento para transplante está ligada ao bussulfano?
Doença veno-oclusiva hepática (síndrome de obstrução sinusoidal).
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BUSULFAN injection, solution, concentrate (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Busulfan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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