Busulfano

Mecanismo de acción

El busulfano tiene dos grupos metanosulfonato que se desprenden con facilidad, de modo que cada extremo de la molécula se une a una guanina. Entrecruza las hebras del ADN y une el ADN a proteínas. Es especialmente tóxico para las células madre de la médula, por eso se usa para vaciar la médula (mieloablación) antes de un trasplante.

1. Los dos grupos sulfonato se desprenden y dejan extremos reactivos
2. Cada extremo se une a una guanina: el ADN queda entrecruzado
3. Mueren las células madre de la médula (mieloablación)

Indicaciones

• Acondicionamiento, con ciclofosfamida, antes del trasplante alogénico de progenitores hematopoyéticos en la leucemia mieloide crónica. Leucemia mieloide crónica →

Efectos adversos

Frecuentes

• Mielosupresión profunda y prolongada (esperada)
• Náuseas, vómito, mucositis
• Infecciones

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes

Interacciones clave

Itraconazol y metronidazol

Reducen la depuración del busulfano; el metronidazol se ha asociado con más toxicidad.

Deferasirox (quelantes de hierro)

Reduce la depuración del busulfano; los quelantes se suspenden con bastante antelación al acondicionamiento.

Paracetamol (acetaminofén)

Reduce el glutatión, que el busulfano necesita para eliminarse; se usa con cautela alrededor de la infusión.

Qué se vigila

• Recuentos sanguíneos (recuperación de la médula tras el trasplante)
• Pruebas hepáticas y bilirrubina a diario durante el acondicionamiento (enfermedad venooclusiva)
• Estado neurológico (convulsiones)
• Peso y perímetro abdominal

Administración y seguridad

• La profilaxis anticonvulsivante se inicia antes de la primera dosis.
• Solo se da en unidades de trasplante con los progenitores listos para infundir: sin ellos el daño medular puede ser mortal.
• Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; se requiere anticoncepción eficaz.

Cuidados de enfermería

• Confirmar que se dio la profilaxis anticonvulsivante antes de cada dosis.
• Pesar a diario y buscar hígado agrandado y doloroso, ganancia de líquidos o ictericia.
• Medidas estrictas contra infecciones durante el periodo sin función medular.
• Educación: avisar si hay dificultad para respirar o tos persistente, incluso meses después.

Farmacocinética

Absorción

Intravenoso para el acondicionamiento del trasplante; también existe una forma oral.

Distribución

Atraviesa la barrera hematoencefálica, lo que explica las convulsiones.

Metabolismo

Sobre todo se conjuga con glutatión (de forma espontánea y por la glutatión S-transferasa) y luego se oxida en el hígado.

Eliminación

Como metabolitos por la orina.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - BUSULFAN injection, solution, concentrate (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Busulfan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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