Busulfan
Alkilleyici ajanlar
Alkilleyici ajanlarYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Kök hücre naklinden önce kemik iliğini yok eden bir alkil sülfonat. Nöbetlere, karaciğerde veno-oklüzif hastalığa ve akciğer fibrozuna neden olabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Alkilleyici ajanlar
- Target
- DNA (guanin N7), alkil sülfonat tarafından çapraz bağlanır
- Key effects
- Derin ve uzun süreli miyelosüpresyon · Bulantı
- Monitor
- Kan sayımları · Nörolojik durum
- ATC
- L01AB01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Busulfanın kolayca ayrılan iki metansülfonat grubu vardır; böylece molekülün her ucu bir guanine bağlanır. DNA zincirlerini çapraz bağlar ve DNA'yı proteinlere bağlar. Özellikle kemik iliği kök hücrelerine toksiktir; bu yüzden nakilden önce iliği boşaltmak (miyeloablasyon) için kullanılır.
- İki sülfonat grubu ayrılır ve reaktif uçlar oluşur
- Her uç bir guanine bağlanır: DNA çapraz bağlanır
- Kemik iliği kök hücreleri ölür (miyeloablasyon)
Endikasyonlar
- Kronik miyeloid lösemide allojenik kök hücre naklinden önce siklofosfamidle birlikte hazırlık rejimi. Kronik miyeloid lösemi →
Yan etkiler
Sık
- Derin ve uzun süreli miyelosüpresyon (beklenen)
- Bulantı, kusma, mukozit
- Enfeksiyonlar
Kontrendikasyonlar
- Herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- İtrakonazol ve metronidazol
- Busulfan klerensini azaltırlar; metronidazol daha fazla toksisiteyle ilişkilendirilmiştir.
- Deferasiroks (demir şelatörleri)
- Busulfan klerensini azaltır; şelatörler hazırlık rejiminden epeyce önce kesilir.
- Parasetamol (asetaminofen)
- Busulfanın eliminasyonu için gereken glutatyonu azaltır; infüzyon döneminde dikkatle kullanılır.
Neler izlenir
- Kan sayımları (nakil sonrası kemik iliğinin toparlanması)
- Hazırlık rejimi sırasında günlük karaciğer testleri ve bilirubin (veno-oklüzif hastalık)
- Nörolojik durum (nöbetler)
- Kilo ve karın çevresi
Uygulama ve güvenlik
- İlk dozdan önce antikonvülzan profilaksiye başlanır.
- Yalnızca infüze edilmeye hazır kök hücrelerin bulunduğu nakil ünitelerinde verilir: bunlar olmadan kemik iliği hasarı ölümcül olabilir.
- Tehlikeli ilaç: kemoterapi kullanım önlemleri uygulanır.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara neden olabilir; etkili kontrasepsiyon gerekir.
Hemşirelik bakımı
- Her dozdan önce nöbet profilaksisinin verildiğini doğrulayın.
- Her gün tartın ve ağrılı karaciğer büyümesi, sıvı artışı veya sarılık açısından kontrol edin.
- Kemik iliği fonksiyonunun olmadığı dönemde sıkı enfeksiyon önlemleri.
- Eğitim: aylar sonra bile olsa nefes darlığını veya geçmeyen öksürüğü bildirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Nakil hazırlığında intravenöz; oral formu da vardır.
- Dağılım
- Kan-beyin bariyerini geçer; nöbetleri bu açıklar.
- Metabolizma
- Çoğunlukla glutatyonla konjüge edilir (kendiliğinden ve glutatyon S-transferaz ile), ardından karaciğerde oksitlenir.
- Eliminasyon
- Metabolitler halinde idrarla.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Busulfan bugün başlıca ne için kullanılır?
Kök hücre naklinden önce kemik iliğini yok etmek (hazırlık rejimi) için.
Busulfandan önce neden bir antikonvülzan verilir?
Busulfan beyne geçer ve nöbetlere neden olabilir.
Nakil hazırlık rejiminin hangi karaciğer komplikasyonu busulfanla ilişkilidir?
Hepatik veno-oklüzif hastalık (sinüzoidal obstrüksiyon sendromu).
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Alkilleyici ajanlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BUSULFAN injection, solution, concentrate (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Busulfan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.