Cladribin

Antimetaboliten
Antimetaboliten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Deaminase-resistentes Purinanalogon, das Lymphozyten abtötet. Ein Zyklus kann die Haarzellleukämie in Remission bringen; Tabletten behandeln Multiple Sklerose.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: 2-Chlordesoxyadenosin, 2-CdA

Steckbrief

Group: Antimetaboliten
Target: DNA-Synthese und -Reparatur in Lymphozyten (über Cladribin-Nukleotide)
Key effects: Fieber · Neutropenie · Müdigkeit
Monitor: Blutbild · Körpertemperatur und Infektionszeichen
ATC: L01BB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Cladribin ist Desoxyadenosin mit einem Chloratom, das es gegen den Abbau durch die Adenosindeaminase resistent macht. Es gelangt passiv in die Zellen und wird von der Desoxycytidinkinase phosphoryliert. Lymphozyten und Monozyten besitzen viel von dieser Kinase und wenig von der Nukleotidase, die den Schritt rückgängig macht; daher reichern sich Cladribin-Nukleotide dort an, stören DNA-Synthese und -Reparatur und töten sowohl sich teilende als auch ruhende Zellen. Die Folge ist ein tiefer, lang anhaltender Abfall der Lymphozyten.

Das Chloratom schützt Cladribin vor der Adenosindeaminase
Die Desoxycytidinkinase phosphoryliert es in den Lymphozyten
Nukleotide reichern sich an und stören DNA-Synthese und -Reparatur
Sich teilende und ruhende Lymphozyten sterben ab

Indikationen

Aktive Haarzellleukämie mit relevanten Zytopenien oder Symptomen (einmaliger intravenöser Zyklus).
Schubförmige Verlaufsformen der Multiplen Sklerose (Tabletten), meist nachdem eine andere Behandlung versagt hat oder nicht vertragen wurde. Multiple Sklerose →

Nebenwirkungen

Häufig

Fieber, oft im ersten Monat und meist bei neutropenischen Patienten
Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie
Müdigkeit, Hautausschlag, Übelkeit, Kopfschmerzen
Lang anhaltend niedrige CD4-Lymphozyten

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Cladribin (Injektion)
Orale MS-Form: bestehendes Malignom, Schwangerschaft, HIV-Infektion und weitere in der Fachinformation genannte Zustände

Wichtige Wechselwirkungen

Andere nephrotoxische Arzneimittel: Nierenschädigung unter hochdosiertem Cladribin in Kombination mit nephrotoxischen Substanzen beschrieben.
Andere myelosuppressive oder immunsuppressive Arzneimittel: Additive Zytopenien und Infektionsrisiko.
Lebendimpfstoffe: Risiko einer Impfinfektion, solange die Lymphozyten niedrig sind.

Was überwacht wird

Blutbild, vor allem in den ersten Monaten
Körpertemperatur und Infektionszeichen
Nieren- und Leberfunktion
Lymphozytenzahl vor jedem MS-Behandlungszyklus

Anwendung und Sicherheit

Bei Haarzellleukämie wird es als intravenöse Dauerinfusion über mehrere Tage gegeben und mit einem Filter zubereitet.
Das Verdünnungsmittel für die Dauerinfusion enthält Benzylalkohol, der bei Neugeborenen nicht verwendet wird.
Gefährliches Arzneimittel: Vorsichtsmaßnahmen für den Umgang mit Zytostatika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; die orale Form bei Multipler Sklerose ist in der Schwangerschaft kontraindiziert und erfordert eine wirksame Verhütung.

Pflege

Temperatur regelmäßig messen: Fieber ist häufig, die meisten Episoden treten jedoch während der Neutropenie auf und müssen abgeklärt werden.
Infektionsschutzmaßnahmen, solange die Lymphozyten niedrig bleiben.
Bei Dauerinfusionen Infusionsleitung und Pumpe kontrollieren.
Schulung: Verhütung während und nach der Behandlung; Fieber oder neue Symptome melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Intravenöse Infusion bei Haarzellleukämie; Tabletten zum Einnehmen bei Multipler Sklerose.
Verteilung: Reichert sich als Nukleotide in Lymphozyten und Monozyten an.
Metabolismus: Wird in den Zellen phosphoryliert; der Einfluss einer Nieren- oder Leberfunktionsstörung ist wenig untersucht, daher wird es dort mit Vorsicht eingesetzt.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ist Cladribin gegen die Adenosindeaminase resistent?

Sein Chloratom schützt es vor der Desaminierung.

Warum reichert sich Cladribin in Lymphozyten an?

Sie haben eine hohe Desoxycytidinkinase- und eine niedrige Nukleotidaseaktivität, daher sammeln sich seine phosphorylierten Formen an.

Welche Leukämie geht nach einem einzigen Cladribin-Zyklus oft in eine lange Remission?

Die Haarzellleukämie.