Cladribina

Mecanismo de ação

A cladribina é a desoxiadenosina com um átomo de cloro, o que a torna resistente à degradação pela adenosina desaminase. Ela entra nas células de forma passiva e é fosforilada pela desoxicitidina quinase. Linfócitos e monócitos têm muita dessa quinase e pouca da nucleotidase que reverte a reação, de modo que os nucleotídeos da cladribina se acumulam neles, prejudicam a síntese e o reparo do DNA e matam tanto as células em divisão quanto as em repouso. O resultado é uma queda profunda e duradoura dos linfócitos.

1. O cloro protege a cladribina da adenosina desaminase
2. A desoxicitidina quinase a fosforila dentro dos linfócitos
3. Os nucleotídeos se acumulam e interrompem a síntese e o reparo do DNA
4. Linfócitos em divisão e em repouso morrem

Indicações

• Tricoleucemia (leucemia de células pilosas) ativa com citopenias significativas ou sintomas (ciclo intravenoso único).
• Formas recorrentes da esclerose múltipla (comprimidos), geralmente após falha ou intolerância a outro tratamento. Esclerose múltipla →

Efeitos adversos

Frequentes

• Febre, frequentemente no primeiro mês e geralmente em pacientes neutropênicos
• Neutropenia, anemia, trombocitopenia
• Fadiga, erupção cutânea, náuseas, cefaleia
• Linfócitos CD4 baixos por longo tempo

Contraindicações

• Hipersensibilidade à cladribina (injeção)
• Forma oral para EM: neoplasia maligna atual, gravidez, infecção pelo HIV e outras condições listadas na bula

Interações importantes

Outros fármacos nefrotóxicos

Lesão renal relatada com cladribina em altas doses combinada com agentes nefrotóxicos.

Outros fármacos mielossupressores ou imunossupressores

Citopenias aditivas e risco de infecção.

Vacinas vivas

Risco de infecção pela vacina enquanto os linfócitos estão baixos.

O que se monitora

• Hemograma, especialmente nos primeiros meses
• Temperatura e sinais de infecção
• Função renal e hepática
• Contagem de linfócitos antes de cada ciclo de tratamento da EM

Administração e segurança

• Na tricoleucemia, é administrada como infusão intravenosa contínua ao longo de vários dias, preparada com filtro.
• O diluente para infusão contínua contém álcool benzílico, que não é usado em neonatos.
• Medicamento perigoso: precauções de manuseio de quimioterápicos.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; a forma oral para esclerose múltipla é contraindicada na gravidez e exige contracepção eficaz.

Cuidados de enfermagem

• Medir a temperatura regularmente: a febre é comum, mas a maioria dos episódios ocorre durante a neutropenia e precisa de avaliação.
• Precauções contra infecção enquanto os linfócitos permanecerem baixos.
• Verificar o acesso de infusão e a bomba nas infusões contínuas.
• Orientação: contracepção durante e após o tratamento; relatar febre ou novos sintomas.

Farmacocinética

Absorção

Infusão intravenosa na tricoleucemia; comprimidos orais na esclerose múltipla.

Distribuição

Concentra-se na forma de nucleotídeos nos linfócitos e monócitos.

Metabolismo

Fosforilada dentro das células; o efeito da insuficiência renal ou hepática não foi bem estudado, por isso é usada com cautela nesses casos.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CLADRIBINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLADRIBINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cladribine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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