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Cladribine

  • AntimétabolitesAntimétabolites
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Analogue purique résistant à la désaminase, tue les lymphocytes. Une cure peut faire entrer en rémission la leucémie à tricholeucocytes ; comprimés dans la SEP.

Mis à jour

Aussi appelé: 2-chlorodésoxyadénosine, 2-CdA

Fiche rapide

Group
Antimétabolites
Target
Synthèse et réparation de l'ADN dans les lymphocytes (par les nucléotides de cladribine)
Used for
Formes récurrentes de sclérose
Key effects
Fièvre · Neutropénie · Fatigue
Monitor
Numération formule sanguine
ATC
L01BB04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La cladribine est une désoxyadénosine porteuse d'un atome de chlore, qui la rend résistante à la dégradation par l'adénosine désaminase. Elle entre passivement dans les cellules et est phosphorylée par la désoxycytidine kinase. Les lymphocytes et les monocytes possèdent beaucoup de cette kinase et peu de la nucléotidase qui inverse la réaction : les nucléotides de cladribine s'y accumulent, altèrent la synthèse et la réparation de l'ADN et tuent les cellules en division comme les cellules au repos. Il en résulte une baisse profonde et durable des lymphocytes.

  1. Le chlore protège la cladribine de l'adénosine désaminase
  2. La désoxycytidine kinase la phosphoryle dans les lymphocytes
  3. Les nucléotides s'accumulent et perturbent la synthèse et la réparation de l'ADN
  4. Les lymphocytes en division et au repos meurent

Indications

  • Leucémie à tricholeucocytes active avec cytopénies importantes ou symptômes (cure intraveineuse unique).
  • Formes récurrentes de sclérose en plaques (comprimés), en général après l'échec ou l'intolérance d'un autre traitement. Sclérose en plaques →

Effets indésirables

Fréquents

  • Fièvre, souvent au cours du premier mois et le plus souvent chez des patients neutropéniques
  • Neutropénie, anémie, thrombopénie
  • Fatigue, éruption cutanée, nausées, céphalées
  • Baisse durable des lymphocytes CD4

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la cladribine (forme injectable)
  • Forme orale pour la SEP : cancer évolutif, grossesse, infection par le VIH et autres situations figurant dans son RCP

Interactions principales

Autres médicaments néphrotoxiques
Atteintes rénales rapportées avec la cladribine à forte dose associée à des agents néphrotoxiques.
Autres médicaments myélosuppresseurs ou immunosuppresseurs
Cytopénies et risque infectieux additifs.
Vaccins vivants
Risque d'infection vaccinale tant que les lymphocytes sont bas.

Surveillance

  • Numération formule sanguine, surtout les premiers mois
  • Température et signes d'infection
  • Fonctions rénale et hépatique
  • Numération lymphocytaire avant chaque cure dans la SEP

Administration et sécurité

  • Dans la leucémie à tricholeucocytes, elle est administrée en perfusion intraveineuse continue sur plusieurs jours, préparée avec un filtre.
  • Le diluant de la perfusion continue contient de l'alcool benzylique, qui n'est pas utilisé chez le nouveau-né.
  • Médicament dangereux : précautions de manipulation des chimiothérapies.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; la forme orale utilisée dans la sclérose en plaques est contre-indiquée pendant la grossesse et impose une contraception efficace.

Soins infirmiers

  • Mesurer régulièrement la température : la fièvre est fréquente, mais la plupart des épisodes surviennent pendant la neutropénie et doivent être évalués.
  • Précautions anti-infectieuses tant que les lymphocytes restent bas.
  • Vérifier la ligne de perfusion et la pompe lors des perfusions continues.
  • Éducation : contraception pendant et après le traitement ; signaler toute fièvre ou tout nouveau symptôme.

Pharmacocinétique

Absorption
Perfusion intraveineuse dans la leucémie à tricholeucocytes ; comprimés oraux dans la sclérose en plaques.
Distribution
Se concentre sous forme de nucléotides dans les lymphocytes et les monocytes.
Métabolisme
Phosphorylée dans les cellules ; l'effet d'une insuffisance rénale ou hépatique a été peu étudié, d'où une utilisation prudente dans ces situations.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi la cladribine est-elle résistante à l'adénosine désaminase ?

Son atome de chlore la protège de la désamination.

Pourquoi la cladribine s'accumule-t-elle dans les lymphocytes ?

Ils ont une forte activité désoxycytidine kinase et une faible activité nucléotidase, si bien que ses formes phosphorylées s'accumulent.

Quelle leucémie entre souvent en rémission prolongée après une seule cure de cladribine ?

La leucémie à tricholeucocytes.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - CLADRIBINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLADRIBINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cladribine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.