Cladribina

Mecanismo de acción

La cladribina es desoxiadenosina con un átomo de cloro, que la hace resistente a la degradación por la adenosina desaminasa. Entra a las células de forma pasiva y la desoxicitidina cinasa la fosforila. Los linfocitos y monocitos tienen mucha de esta cinasa y poca de la nucleotidasa que revierte el paso, así que los nucleótidos de cladribina se acumulan allí, dañan la síntesis y la reparación del ADN y matan células en división y en reposo. El resultado es una caída profunda y duradera de los linfocitos.

1. El cloro protege a la cladribina de la adenosina desaminasa
2. La desoxicitidina cinasa la fosforila dentro de los linfocitos
3. Los nucleótidos se acumulan y rompen la síntesis y reparación del ADN
4. Mueren linfocitos en división y en reposo

Indicaciones

• Tricoleucemia activa con citopenias importantes o síntomas (un solo ciclo intravenoso).
• Formas recurrentes de esclerosis múltiple (tabletas), por lo general cuando otro tratamiento falló o no se toleró. Esclerosis múltiple →

Efectos adversos

Frecuentes

• Fiebre, a menudo en el primer mes y casi siempre en pacientes neutropénicos
• Neutropenia, anemia, trombocitopenia
• Cansancio, erupción, náuseas, cefalea
• Linfocitos CD4 bajos durante mucho tiempo

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la cladribina (inyectable)
• Forma oral para EM: neoplasia activa, embarazo, infección por VIH y otras condiciones de su ficha técnica

Interacciones clave

Otros fármacos nefrotóxicos

Se ha descrito daño renal con cladribina en dosis altas combinada con nefrotóxicos.

Otros mielosupresores o inmunosupresores

Citopenias y riesgo de infección aditivos.

Vacunas de virus vivos

Riesgo de infección por la vacuna mientras los linfocitos estén bajos.

Qué se vigila

• Recuentos sanguíneos, sobre todo en los primeros meses
• Temperatura y signos de infección
• Función renal y hepática
• Recuento de linfocitos antes de cada ciclo para EM

Administración y seguridad

• En la tricoleucemia se da como infusión intravenosa continua durante varios días, preparada con filtro.
• El diluyente de la infusión continua contiene alcohol bencílico, que no se usa en neonatos.
• Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; la forma oral para la esclerosis múltiple está contraindicada en el embarazo y exige anticoncepción eficaz.

Cuidados de enfermería

• Medir la temperatura con regularidad: la fiebre es frecuente, pero la mayoría de los episodios ocurren durante la neutropenia y requieren valoración.
• Precauciones contra infecciones mientras los linfocitos sigan bajos.
• Revisar la vía y la bomba en las infusiones continuas.
• Educación: anticoncepción durante y después del tratamiento; avisar si hay fiebre o síntomas nuevos.

Farmacocinética

Absorción

Infusión intravenosa en la tricoleucemia; tabletas orales en la esclerosis múltiple.

Distribución

Se concentra como nucleótidos en linfocitos y monocitos.

Metabolismo

Se fosforila dentro de las células; el efecto de la insuficiencia renal o hepática no se ha estudiado bien, por lo que se usa con precaución.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - CLADRIBINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLADRIBINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cladribine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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