Kladribin

Etki mekanizması

Kladribin, bir klor atomu taşıyan deoksiadenozindir; bu atom onu adenozin deaminaz tarafından yıkılmaya dirençli kılar. Hücrelere pasif olarak girer ve deoksisitidin kinaz tarafından fosforile edilir. Lenfositler ve monositlerde bu kinaz bol, onu geri çeviren nükleotidaz ise azdır; bu nedenle kladribin nükleotidleri burada birikir, DNA sentezini ve onarımını bozar ve hem bölünen hem de dinlenme hâlindeki hücreleri öldürür. Sonuç, lenfositlerde derin ve uzun süreli bir düşüştür.

1. Klor, kladribini adenozin deaminazdan korur
2. Deoksisitidin kinaz onu lenfositlerin içinde fosforile eder
3. Nükleotidler birikir ve DNA sentezini ve onarımını bozar
4. Bölünen ve dinlenme hâlindeki lenfositler ölür

Endikasyonlar

• Belirgin sitopeniler veya semptomlarla seyreden aktif tüylü hücreli lösemi (tek intravenöz kür).
• Multipl sklerozun relapslarla seyreden formları (tablet), genellikle başka bir tedavi başarısız olduktan veya tolere edilemedikten sonra. Multipl skleroz →

Yan etkiler

Sık

• Ateş, sıklıkla ilk ayda ve genellikle nötropenik hastalarda
• Nötropeni, anemi, trombositopeni
• Yorgunluk, döküntü, bulantı, baş ağrısı
• Uzun süreli düşük CD4 lenfosit sayısı

Kontrendikasyonlar

• Kladribine aşırı duyarlılık (enjeksiyon)
• Oral MS formu: mevcut malignite, gebelik, HIV enfeksiyonu ve prospektüsünde listelenen diğer durumlar

Önemli etkileşimler

Diğer nefrotoksik ilaçlar

Yüksek doz kladribinin nefrotoksik ajanlarla birlikte kullanımında böbrek hasarı bildirilmiştir.

Diğer miyelosupresif veya immünosupresif ilaçlar

Sitopenilerde ve enfeksiyon riskinde aditif artış.

Canlı aşılar

Lenfositler düşükken aşıya bağlı enfeksiyon riski.

Neler izlenir

• Kan sayımları, özellikle ilk aylarda
• Vücut sıcaklığı ve enfeksiyon bulguları
• Böbrek ve karaciğer fonksiyonları
• Her MS tedavi küründen önce lenfosit sayıları

Uygulama ve güvenlik

• Tüylü hücreli lösemide, filtre ile hazırlanarak birkaç gün boyunca sürekli intravenöz infüzyon şeklinde verilir.
• Sürekli infüzyon için kullanılan seyreltici benzil alkol içerir; yenidoğanlarda kullanılmaz.
• Tehlikeli ilaç: kemoterapi hazırlama ve uygulama önlemleri.

Gebelik ve emzirme

Fetusa zarar verebilir; oral multipl skleroz formu gebelikte kontrendikedir ve etkili kontrasepsiyon gerektirir.

Hemşirelik bakımı

• Vücut sıcaklığını düzenli ölçün: ateş sıktır, ancak atakların çoğu nötropeni sırasında olur ve değerlendirme gerektirir.
• Lenfositler düşük kaldığı sürece enfeksiyon önlemleri.
• Sürekli infüzyonlarda infüzyon hattını ve pompayı kontrol edin.
• Eğitim: tedavi sırasında ve sonrasında kontrasepsiyon; ateşi veya yeni semptomları bildirmek.

Farmakokinetik

Emilim

Tüylü hücreli lösemide intravenöz infüzyon; multipl sklerozda oral tablet.

Dağılım

Lenfositlerde ve monositlerde nükleotidler hâlinde yoğunlaşır.

Metabolizma

Hücre içinde fosforile edilir; böbrek veya karaciğer yetmezliğinin etkisi iyi incelenmemiştir, bu nedenle bu durumlarda dikkatle kullanılır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Fludarabin
• Sitarabin

İlişkili hastalıklar

• Multipl skleroz

← Gruba dön: Antimetabolitler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - CLADRIBINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLADRIBINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cladribine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.