Cobicistat

PI
HIV-Proteasehemmer (PI)

Ein Booster ohne Wirkung gegen HIV: Er blockiert das Leberenzym CYP3A4, sodass Atazanavir oder Darunavir höhere und länger anhaltende Spiegel erreichen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: HIV-Proteasehemmer (PI)
Target: Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)
Key effects: Übelkeit · Geringer
Monitor: Serumkreatinin und Urintests · HIV-Viruslast
ATC: V03AX03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)Cobicistat

Die Abbildung zeigt Cobicistat, gebunden im aktiven Zentrum von menschlichem CYP3A4.

Zielstruktur in 3D: Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). PDB-Struktur 9BBB (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cobicistat ist ein Ritonavir-Analogon, das ausschließlich als pharmakokinetischer Verstärker entwickelt wurde. Es ist ein starker, selektiver CYP3A4-Inhibitor und verlangsamt so den First-Pass- und systemischen Abbau von Proteaseinhibitoren und einigen Integraseinhibitoren, die CYP3A-Substrate sind. Anders als Ritonavir hat es keine antivirale Wirkung und induziert keine CYP-Enzyme. Außerdem blockiert es die tubuläre Sekretion von Kreatinin, was das Serumkreatinin leicht erhöht, ohne dass die Nierenfiltration tatsächlich abnimmt.

Cobicistat hemmt CYP3A4 in Leber und Darm
Atazanavir oder Darunavir werden langsamer abgebaut
Ihre Spiegel bleiben höher und halten länger an
Es blockiert außerdem die tubuläre Kreatininsekretion

Indikationen

Boosterung von Atazanavir oder Darunavir bei HIV-1-Infektion, allein oder in Fixkombinationen (auch mit Elvitegravir) HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit
Geringer, reversibler Anstieg des Serumkreatinins

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Cobicistat
Wirkstoffe, deren hohe Spiegel gefährlich sind und deren Elimination von CYP3A abhängt (anhand der Fachinformation geprüft)
Starke CYP3A-Induktoren wie Johanniskraut

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A-Substrate (viele Arzneimittel): Ihre Spiegel steigen; vor Beginn wird jedes Arzneimittel geprüft
Johanniskraut: Senkt Cobicistat und den geboosterten Wirkstoff; Verlust der HIV-Kontrolle
Hormonelle Kontrazeptiva: Können weniger wirksam sein; es wird eine andere Methode verwendet
Antazida, H2-Blocker und Protonenpumpenhemmer (mit Atazanavir): Geringere Resorption von Atazanavir; die Einnahmezeiten werden getrennt

Was überwacht wird

Serumkreatinin und Urintests (ein früher geringer Anstieg ist zu erwarten)
Leberwerte und Bilirubin
HIV-Viruslast

Anwendung und Sicherheit

Oral, mit einer Mahlzeit, gleichzeitig mit Atazanavir oder Darunavir
Ohne Prüfung des Behandlungsschemas nicht gegen Ritonavir austauschbar

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; in der Schwangerschaft wählt das HIV-Team das Behandlungsschema.

Pflege

Vor Beginn eine vollständige Medikamentenliste erstellen, einschließlich pflanzlicher Präparate
Erklären, dass ein leichter Kreatininanstieg zu erwarten ist und kontrolliert wird
Anleiten, gelbe Haut oder Augen, Hautausschlag oder weniger Urin zu melden
Bei Bedarf zu einer nichthormonellen Verhütungsmethode raten

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, mit einer Mahlzeit zusammen mit dem geboosterten Wirkstoff eingenommen
Metabolismus: Starker, selektiver CYP3A4-Inhibitor und kein Enzyminduktor; hemmt außerdem einige Arzneimitteltransporter

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wirkt Cobicistat gegen HIV?

Nein. Es ist nur ein Booster, der CYP3A4 hemmt.

Warum kann das Serumkreatinin unter Cobicistat ohne Nierenschädigung steigen?

Es blockiert die tubuläre Sekretion von Kreatinin, nicht die glomeruläre Filtration.

Welche zwei Unterschiede bestehen zwischen Cobicistat und Ritonavir?

Cobicistat hat keine antivirale Wirkung und induziert keine CYP-Enzyme; außerdem ist es selektiver für CYP3A4.